Инструкция по применению
Несмотря на высокую, по сравнению с другими антипсихотиками, безопасность, препарат может потенциально вызывать достаточно серьезные побочные реакции. Вероятность осложнений требует индивидуального подбора дозировки и используемой формы выпуска лекарственного средства.
Прилагаемая инструкция по применению (особенно оригинальный вариант, поставляемый в упаковке с препаратом зарубежного производства) дает максимально полную информацию о медикаменте. Но принцип дозирования и другие аспекты применения Абилифая определяются врачом.
Лекарственная форма
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru
Препарат выпускается в виде таблеток, отличающихся по цвету, форме и маркировке:
- 2 мг — прямоугольной формы, зеленого цвета, маркировка — А-006 и 2;
- 5 мг — прямоугольные, голубой оттенок, гравировка — А-007 и 5;
- 10 мг — прямоугольная форма, розового цвета, маркировка А-008 и 10;
- 15 мг — круглые, желтого цвета, нанесены надписи А-009 и 15;
- 20 мг — округлой формы, белые, маркировка А-010 и 20;
- 30 мг — круглые, розового цвета, гравировка А-011 и 30.
Абилифай также доступен в форме диспергируемых таблеток:
- 10 мг — розового цвета с маркировкой А, 640 и 10;
- 15 мг — желтого оттенка с гравировкой А, 641 и 15.
Концентрация раствора для перорального приема — 1 мг/мл, общий объем флакона — 150 мл.
Средство также доступно в виде раствора для выполнения инъекций объемом 1,3 мл с дозой активного компонента 9,75 мг (концентрация арипипразола — 7,5 мг/мл).
Описание и состав
Основное активное вещество лекарственного препарата — антипсихотик арипипразол в дозировке 5, 10, 15 мг, а также 2, 20 и 30 мг. Концентрации в пероральном и инъекционном растворе также отличаются.
При производстве таблеток в качестве вспомогательных компонентов используют:
- кукурузный крахмал;
- целлюлозу;
- лактозу;
- соединения магния;
- красители.
Диспергируемые таблетки (продаются под торговым названием Abilife Dismelt) помимо основного компонента содержат:
- ацесульфам калия;
- аспартам;
- кальция силикат;
- кроскармеллозу;
- кросповидон;
- натуральные ароматизаторы, красители и вкусовые добавки;
- целлюлозу;
- соединения магния, кремния;
- ксилит;
- винную кислоту.
В качестве дополнительных ингредиентов для обеспечения соответствующих фармакокинетических свойств лекарственного раствора используются:
- натрия эдетат;
- фруктоза;
- глицерин;
- молочная кислота;
- метилпарабен;
- пропиленгликоль;
- пропилпарабен;
- натрия гидроксид;
- сахароза;
- вода очищенная.
Для сохранения уровня рН и других свойств инъекционного раствора в состав препарата входит винная кислота, сульфобутилэфир, натрия гидроксид и стерильная вода для инъекций.
Абилифай относится к атипичным антипсихотикам.
Фармакодинамика
Основное вещество медикамента является парциальным (частичным) агонистом рецепторов, чувствительных к влиянию одних из основных нейротрансмиттеров в организме человека — дофамина и серотонина. Таким образом, действие арипипразола проявляется в зависимости от концентрации естественных нейромедиаторов, выделяемых различными структурами центральной нервной системы.
При избытке дофамина и серотонина препарат становится функциональными антагонистом и связывается с соответствующими рецепторами, снижая их активность. При недостатке дофамина или серотонина арипипразол оказывает противоположный эффект, оказывая стимулирующее влияние на рецепторные группы.
Абилифай проявляет антагонистическую активность в мезолимбической системе, где чрезмерное содержание дофамина вызывает симптоматику, соответствующую клинической картине психиатрических расстройств (в частности, галлюцинации и бред). Однако парциальный эффект препарата снижает риск осложнений, связанных с влиянием на нигростриарную и тубероинфундибулярную систему, что служит причиной формирования экстрапирамидных нарушений и повышение уровня пролактина.
Фармакокинетика
По данным клинических исследований и экспериментов in vitro, фармакокинетические показатели пероральных диспергируемых и обычных таблеток отличаются в незначительной степени.
Абсорбция. После приема таблетированного препарата активное вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта с биодоступностью до 90%, при этом пиковые уровни отмечают в период времени 3–5 часов. При применении перорального раствора плазменные концентрации выше (в равной дозировке). Если сравнивать биодоступность 0,03 г жидкости и таблеток, в первом случае она почти на 10% выше.
Распределение. Объем распределения после внутривенного введения составляет до 5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы достигает 100%, при этом активный компонент препарата вступает во взаимодействие преимущественно с альбуминами. Терапевтический эффект носит дозозависимый характер.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
Биотрансформация и элиминация. Биохимические превращения медикаментозного вещества осуществляется путем отщепления гидро-группы, гидроксилирования и N-деалкилирования. По данным клинических испытаний, метаболические реакции арипипразола регулируются энзимами CYP3A4 и CYP2D6. Основную часть циркулирующего в крови лекарственного вещества составляет арипипразол, около 40% — дегидроарипипразол. Больше половины выделяется с фекальными массами, менее 30% — с уриной. Период полувыведения превышает 3 суток.
При внутримышечном введении раствора Абилифай пиковые уровни регистрировали через 1–3 часа. Биодоступность — 100%. Изначально в кровотоке обнаруживаются более высокие концентрации активного компонента, чем при пероральном введении, но спустя сутки данные параметры выравниваются.
В клинических испытаниях продемонстрировано, что половая принадлежность, как и возраст в незначительной степени отражается на фармакокинетических характеристиках препарата. Однако поражения печени и почек влияют на скорость метаболизма и период полувыведения активного компонента лекарственного средства из организма.
Арипипразол — атипичный антипсихотик (нейролептик). Химическое наименование — 7-(4-(4-(2,3-дихлорофенил)-1-пиперазинил)бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил. Эмпирическая формула — С23Н27Cl2N3O2. Молекулярная масса — 448,38. Код по АТХ N05АХ12. В жидкой форме представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.
Таблетированную и жидкую форму для перорального приема прописывают при следующих заболеваниях и состояниях:
- шизофрения;
- обострения биполярного расстройства, проявляющиеся в виде маний и других нарушений психоэмоционального состояния;
- в составе комплексной терапии при сильно выраженном депрессивном расстройстве;
- чрезмерная раздражительность и возбудимость на фоне аутизма;
- синдром Туретта.
В инъекциях медикамент назначают при сильной ажитации и тревожности на фоне шизофрении или биполярного расстройства.
Противопоказания
Препарат не назначают пациентом с индивидуальной непереносимостью арипипразола и других компонентов лекарственного средства.
Дозировка активного компонента зависит от основного заболевания и возраста пациента. Имеет значение и лекарственная форма препарата. Таблетированный Абилифай прописывают в дозе от 10 до 30 мг. Количество арипипразола в пероральном растворе — с 2 и до 25 мг, в инъекционном — 5,25–15 мг.
Обычно лечение начинают с минимальной дозировки, затем постепенно повышают до терапевтически целесообразной. Интервал между изменением дозы составляет 14 дней из-за фармакокинетических особенностей препарата (в частности, времени, необходимого для достижения равновесной концентрации лекарственного средства в крови).
Таблетки принимают целиком, вне зависимости от еды, запивая достаточным количеством воды. Пероральный раствор можно подмешивать в питье. Инъекционную форму Абилифая вводят внутримышечно, медленно. Внутривенные и подкожные уколы противопоказаны.
| Дозировка активного компонента | Объем лекарственной жидкости |
| 5,25 мг | 0,7 мл |
| 9,75 мг | 1,3 мл |
| 15 мг | 2 мл |
После нормализации состояния и самочувствия пациента переводят на таблетированную форму препарата.
При переходе на Абилифай с других антипсихотиков соблюдают осторожность. Специалисты советуют индивидуальный подход, но продолжительность приема медикаментов в минимальной дозе следует свести к минимуму.
| Диагноз и возраст пациента | Рекомендуемая доза и режим приема |
| Обычные и диспергируемые таблетки | |
| Шизофрения у взрослых | Начальная суточная дозировка — 10–15 мг. При необходимости ее повышают до 30 мг в день (увеличение постепенное, раз в 2 недели) |
| Шизофрения у подростков | Целевая суточная доза — 10 мг (по данным клинических исследований, назначение 30 мг в день терапевтически нецелесообразно) |
| Биполярные расстройства у взрослых | Назначают 15 мг в сутки при монотерапии (при необходимости повышают до 0,003 г) и 10 мг в день в комбинации с препаратами лития или вальпроатами |
| Биполярные расстройства у подростков (10–17 лет) | Начальная доза — 2 мг в сутки, целевая — 10 мг в день вне зависимости от схемы лечения |
| Выраженные депрессивные расстройства (только у взрослых) | При сопутствующем приеме антидепрессантов — 2–5 мг в сутки. Возможно повышение дозы до 15 мг в день |
| Аутизм у детей и подростков (6–17 лет) | Начальная доза — 2 мг в сутки. При необходимости увеличивают количество до 15 мг (по 5 мг раз в 14 дней) |
| Синдром Туретта (у пациентов 6–18 лет) | При весе больного до 50 кг лечение начинают с 2 мг в сутки и постепенно дозу повышают до 10 мг в день. При массе тела более 50 кг начальная дозировка препарата такая же, но целевая может достигать 20 мг в сутки |
| Инъекционный раствор | |
| Шизофрения и биполярное расстройство у взрослых | Рекомендованная доза — 9,75 мг, но допускается интервал от 5,25 до 15 мг в сутки |
| Пероральный раствор | |
| Вне зависимости от патологии | Принцип дозирования такой же, как и для таблеток, но вместо 30 мг назначают 25 мг активного компонента в растворе |
Побочные действия
По результатам клинических испытаний, чаще прочих отмечали следующие нежелательные эффекты:
- ускорение сердцебиения;
- снижение АД;
- тошноту и рвоту;
- снижение аппетита;
- астенический синдром;
- эректильную дисфункцию и падение либидо;
- изменение эмоционального состояния;
- расстройства памяти и концентрации внимания;
- нарушения сна;
- одышку;
- поражения нижних отделов респираторного тракта;
- гипергидроз;
- эпидермальную сыпь и зуд;
- ухудшение слуха и зрения;
- дизурические расстройства;
- отечность.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru
Также вероятны:
- нарушения работы печени;
- кровоточивость слизистых оболочек пищеварительного тракта и ротовой полости;
- нарушения сократительной способности гладкой мускулатуры;
- боли в мышцах и суставах;
- судорожные расстройства;
- сухость конъюнктивы;
- микозы;
- нарушения работы почек;
- болевой синдром.
