Детрузитол инструкция по применению цена и отзывы

Лекарственное взаимодействие

Детрузитол выпускается в двух лекарственных формах.

Детрузитол, таблетки, покрытые оболочкой – белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами «ТО» или «DT». Упаковывается в блистеры по 14 штук или во флаконы по 60 штук.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Детрузитол, капсулы пролонгированного действия – твердые желатиновые. В зависимости от дозировки выпускаются 2 варианта капсул: с корпусом и крышечкой сине-зеленого цвета, размер № 4, белыми чернилами на корпусе нанесена цифра 2, на крышечке – символ в виде человечка и с корпусом и крышечкой синего цвета, размер № 3, белыми чернилами на корпусе нанесена цифра 4, на крышечке – символ в виде человечка. Содержимое капсул – микросферы белого с желтоватого оттенком цвета диаметром около 1 мм. Упаковываются капсулы в блистеры по 7 штук.

Детрузитол, таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
Толтеродина L-тартрат 1 и 2 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.
Детрузитол, капсулы пролонгированного действия 1 капс.
Толтеродина гидротат 2 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, Surelease Е-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочечные, этилцеллюлоза), сахарные гранулы (кукурузный крахмал, сахароза). 
Состав оболочки: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, индигокармин, белые чернила OpacodeWhiteS-1-7085 (симетикон, титана диоксид, шеллак, пропиленгликоль).
Детрузитол, капсулы пролонгированного действия 1 капс.
Толтеродина гидротат 4 мг
Вспомогательные вещества: SureleaseЕ-7-19010 прозрачный (среднецепочечные триглицериды, этилцеллюлоза, олеиновая кислота), сахарные гранулы (кукурузный крахмал, сахароза), гипромеллоза. 
Состав оболочки: белые чернила OpacodeWhiteS-1-7085 (пропиленгликоль, титана диоксид, симетикон, шеллак), титана диоксид, индигокармин, желатин. 

Одновременное применение с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может усиливать терапевтическое действие и нежелательные эффекты.

Одновременный прием с м-холиномиметиками  снижает терапевтическое действие препарата.

Комбинация с метоклопрамидом и цизапридом может ослаблять действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

При недостаточности CYP2D6 необходимо избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместный прием с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Взаимодействий с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел) не зарегистрировано.

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:  
толтеродина гидротартрат 2 мг
  4 мг
(эквивалентно 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина соответственно)  
вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза — 40,33 мг–59,05 мг/80,66 мг–118,1 мг; крахмал кукурузный — 5,49 мг–24,21 мг/10,92 мг–48,42 мг) — 45,82 мг–83,26 мг/91,58 мг–166,52 мг;
Surelease E-7-19010 прозрачный (этилцеллюлоза — 3,52 мг/7,03 мг; триглицериды среднецепочечные — 0,75 мг/1,5 мг; олеиновая кислота — 0,41 мг/0,82 мг); гипромеллоза — 3,84 мг/7,68 мг
 
капсулы твердые желатиновые: индигокармин, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг); чернила белые
Opacode White S-1-7085 (шеллак, титана диоксид, пропиленгликоль, симетикон)
 

Капсулы, 2 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 2, на крышечке  — символ в виде человечка. Размер № 4.

Капсулы, 4 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 4, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 3.

Содержимое капсул: микросферы белого с желтоватого оттенком цвета диаметром около 1 мм.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6 или CYP3А4) или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд).

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 следует избегать одновременного назначения мощных ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение с флуоксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3А4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином, а также комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Капсулы пролонгированного действия, 2 мг, 4 мг. По 7 капс. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров помещены в картонную пачку.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Детрузитол{amp}lt;sup

Женщинам репродуктивного возраста лечение следует назначать только при условии применения надежных средств контрацепции.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не должны принимать данный препарат.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызвать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции.

Перед началом терапии нужно исключить органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

В период приема Детрузитола следует воздерживаться от потенциально опасных работ, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля, так как толтеродин снижает скорость реакций и вызывает нарушения аккомодации. 

Побочные действия

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Инфекционные заболевания: синусит.

Психические нарушения: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Как вылечить трещины на пятках

Со стороны сосудов: приливы крови к коже лица.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Общие: утомляемость, усталость.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Психический статус: дезориентация, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: ухудшение памяти.

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек.

Общие: периферические отеки.

Как защитить свою печень

Сообщалось об отдельных случаях усугубления симптомов деменции (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) у пациентов, получавших сочетанную терапию толтеродином и ингибиторами холинэстеразы.

Прием Детрузитола может спровоцировать следующие побочные действия:

  • Нервная система: спутанность сознания, сонливость, головная боль, головокружение, беспокойство.
  • Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, запор, диспепсия, сухость во рту, абдоминальные боли, гастроэзофагеальный рефлюкс.
  • Иммунная система: аллергические реакции.
  • Мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия.
  • Органы зрения: сухость склер (ксерофтальмия), нарушения зрения (в том числе нарушение аккомодации), угнетение выделения слезной жидкости.
  • Инфекции: синусит.
  • Прочие: усталость, приливы крови к кожному покрову лица.

Побочные явления, выявленные в постмаркетинговых исследованиях: кожные покровы – ангионевротический отек; пищеварительная система – диарея; нервная система – дезориентация, ухудшение памяти, галлюцинации; иммунная система – анафилактические реакции; сердечно-сосудистая система – ощущение сильного сердцебиения, тахикардия;  прочие – периферические отеки.

У пациентов, комбинирующих толтеродин с ингибиторами холинэстеразы, может возникнуть усугубление симптомов деменции (галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания).

При нарушениях функции печени

Детрузитол назначается с осторожностью при почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки, капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Детризитол назначается с осторожностью при печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки, капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки.

Срок годности препарата Детрузитол®

Тяжелый язвенный колит; замедление опорожнения желудка; миастения «гравис»; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; мегаколон; задержка мочеиспускания; наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; органические причины императивных и частых позывов к мочеиспусканию; детский возраст; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Правильное очищение организма

С особой осторожностью Детрузитол назначают при следующих патологических состояниях: грыжа пищеводного диафрагмального отверстия; риск замедления опорожнения желудка; обструктивные болезни желудочно-кишечного тракта (к примеру, стеноз привратника); риск задержки мочи, обусловленный выраженной обструкцией нижних отделов мочевыделительных путей; невропатия;

приобретенный или врожденный удлиненный интервал QT; брадикардия; сердечно-сосудистые заболевания (аритмия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия); электролитные нарушения (гипокальциемия, гипомагниемия, гипокалиемия); почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим грудью женщинам, лицам, принимающим антиаритмические средства 1 А класса (прокаинамид, хинидин) и 3 класса (соталол, амиодарон). 

Капсулы

Аналоги по коду АТХ: Ролитен, Уротол, Урофлекс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

задержка мочи;

неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;

miastenia gravis;

тяжелый язвенный колит;

мегаколон;

замедление опорожнения желудка;

редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы;

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию;

детский возраст.

С осторожностью: риск задержки мочи (выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей); риск замедления опорожнения желудка, в т.ч. обструктивные заболевания ЖКТ, такие как стеноз привратника; печеночная или почечная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг); нейропатия; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

В исследованиях было выявлено, что влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе, превышающей 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6. При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут, влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4-дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT; электролитными нарушениями, такими как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия; брадикардией; наличием заболеваний сердца (например кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность); принимающим антиаритмические препараты класса IА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу толтеродина до 2 мг.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках Гиперактивность мочевого пузыря
Гиперрефлекс детрузора
Гиперрефлексия
Гиперрефлексия детрузора
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
N39.3 Непроизвольное мочеиспускание Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
Ночное недержание мочи
Первичное ночное недержание мочи
Первичный ночной энурез у детей
Частые ночные мочеиспускания
R32 Недержание мочи неуточненное Дневной энурез
Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря
Недержание мочи
Никтурия
Расстройство функции сфинктера мочевого пузыря
Самопроизвольное мочеиспускание
Смешанные формы недержания мочи
Функциональные нарушения мочеиспускания
Функциональные расстройства мочеиспускания
Функциональный энурез у детей
Энурез

Срок годности препарата Детрузитол®

Симптомы: наиболее тяжелые — нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения следует назначить физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке следует принимать необходимые меры в связи с удлинением интервала QT.

2 года.

Капсулы

Передозировка Детрузитолом характеризуется следующими симптомами: затрудненное мочеиспускание или задержка мочи, расширение зрачков, нарушения аккомодации, сильное возбуждение, галлюцинации, судороги, тахикардия, нарушение дыхания.

Лечение передозировки включает в себя промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию.

При выраженном возбуждении или судорогах назначают анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при галлюцинациях – физостигмин; при дыхательной недостаточности – искусственную вентиляцию легких; при задержке мочи – катетеризацию мочевого пузыря; при тахикардии – бета-адреноблокаторы.

При мидриазе больного переводят в темное помещение либо назначают пилокарпин (глазные капли).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

В некоторых случаях при передозировке предпринимаются необходимые меры в связи с удлинением интервала QT. 

Фармакодинамика

Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.

5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики

Cmax толтеродина в сыворотке после приема препарата достигается через 2–6 ч. T1/2 составляет около 6 ч, а у пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 — около 10 ч. Css препарата достигается в течение 4 дней. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. В диапазоне терапевтических доз существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

Всасывание. Абсолютная биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17%, а у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 — 65%.

Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина составляет 113 л.

Метаболизм. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным изоферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который, в свою очередь, метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 (примерно 7% популяции) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3А4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Системный клиренс толтеродина у большинства пациентов составляет около 30 л/ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) в сыворотке крови на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Фармакологическая активность 5-гидроксиметильного метаболита равносильна таковой толтеродина.

Вследствие различия связывания с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита, AUC несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности изофермента CYP2D6.

Толтеродин не ингибирует изоферменты CYP2D6, 2C19, 2С9, 3A4 или 1А2.

Выведение. Примерно 77% толтеродина выводится почками и 17% — кишечником. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота выводятся почками (51 и 29% соответственно).

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени наблюдаются в 2 раза бóльшие концентрации несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Нарушение функции почек. Средняя концентрация несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина ≤30 мл/мин), чем у здоровых добровольцев. Содержание в плазме крови других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз), чем у здоровых добровольцев. Клиническое значение повышения концентрации этих метаболитов неизвестно.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках Гиперактивность мочевого пузыря
Гиперрефлекс детрузора
Гиперрефлексия
Гиперрефлексия детрузора
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
N39.3 Непроизвольное мочеиспускание Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
Ночное недержание мочи
Первичное ночное недержание мочи
Первичный ночной энурез у детей
Частые ночные мочеиспускания
R32 Недержание мочи неуточненное Дневной энурез
Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря
Недержание мочи
Никтурия
Расстройство функции сфинктера мочевого пузыря
Самопроизвольное мочеиспускание
Смешанные формы недержания мочи
Функциональные нарушения мочеиспускания
Функциональные расстройства мочеиспускания
Функциональный энурез у детей
Энурез
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector