Дилакса для чего назначают

Форма выпуска

Основным действующим компонентом является целекоксиб. В одну капсулу может входить 100 или 200 мг основного компонента. В составе есть и вспомогательные слагаемые.

В капсулах по 100 мг в качестве дополнения используют Е171 и желатин. В капсулах по 200 мг в качестве дополнительных компонентов используют Е171, желатин и Е172. Состав максимально сбалансированный для обеспечения максимального эффекта.

https://www.youtube.com/watch?v=Dv_rtSDSqD0{amp}amp;feature=youtu.be

Дилакса выпускается в форме коричнево-желтоватых капсул с белым гранулированным порошком. Капсулы упаковываются в блистеры по десять штук. Одна упаковка содержит от 1 до 3 блистеров и инструкцию по применению.

Лекарственная форма выпуска Дилаксы – капсулы: желатиновые, твердые, внутри заполненные почти белым или белым гранулированным порошком; по 0,1 г – размера №3, с белым корпусом и крышечкой; по 0,2 – размера №1, с коричневато-желтым корпусом и крышечкой (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • активное вещество: целекоксиб (субстанция-гранулы) – 0,132975 или 0,26595 г (из них действующего вещества – целекоксиба – 0,1 или 0,2 г; вспомогательных компонентов – кроскармеллозы натрия – 0,000675 или 0,00135 г; повидона К30 – 0,003375 или 0,00675 г; натрия лаурилсульфата – 0,00405 или 0,0081 г; лактозы моногидрата – 0,024875 или 0,04975 г;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,00135 или 0,0027 г; кроскармеллоза натрия – 0,000675 или 0,00135 г;
  • капсулы по 0,1 г: титана диоксид (Е 171) – 2%; желатин – до 100%;
  • капсулы по 0,2 г: краситель железа оксид желтый (Е 172) – 1%; титана диоксид (Е 171) – 1%; желатин – до 100%.

По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок (блистеров) помещают в пачку из картона.

содержит активное вещество: целекоксиб субстанция-гранулы 132,975 мг (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 100 мг).

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 24,875 мг; натрия лаурилсульфат — 4,05 мг; повидон К30 — 3,375 мг; кроскармеллоза натрия — 0,675 мг. 

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 0,675 мг; магния стеарат — 1,35 мг. 

Твердые желатиновые капсулы №3 

корпус: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100% 

крышечка: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100% 

1 капсула Дилакса содержит активное вещество: целекоксиб субстанция-гранулы 265,95 мг (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 200 мг). Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 49,75 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1 мг; повидон К30 — 6,75 мг; кроскармеллоза натрия — 1,35 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 1,35 мг; магния стеарат — 2,7 мг. Твердые желатиновые капсулы №1 корпус: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100% крышечка: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%

1 капсула Дилакса содержит активное вещество: целекоксиб 100/200 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875/49,75 мг; натрия лаурилсульфат 4,05/8,1 мг; повидон К30 3,375/6,75 мг; кроскармеллоза натрия 1,35/2,7 мг; магния стеарат 1,35/2,7 мг Твердые желатиновые капсулы №3/1 корпус: титана диоксид (E171) — 2/1%;

Дилакса: инструкция по применению (способ и дозировка)

Клинические данные о передозировке препаратом 

Дилакса для чего назначают

ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, т.к. связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97%).

В упаковку вкладывается лист с информацией о показаниях, противопоказаниях. Дается примерная дозировка, точную дозу назначает лечащий врач. Указывается взаимодействие с другими препаратами.

Активное вещество, входящие в состав, блокирует действие фермента циклооксигеназа, который отвечает за доставку нервного импульса в мозг о наличии воспаления в организме и дает сигнал на развитие болевого синдрома. В результате снижения действия фермента человек не ощущает неприятных ощущений, снижается воспаление.

При приеме препарата натощак всасывание происходит быстро, максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа.

При совместном приеме с пищей, богатой жирами, время достижения концентрации препарата в крови увеличивается на 4 часа. Препарат выводится через кишечник и почки. Биодоступность лекарственного средства не изучалась.

Производится в виде твердых капсул желто-коричневого цвета. Капсулы заполнены белым порошком. Активное вещество: целекоксиб.

В состав также входят:

  • Магния стеарат;
  • Кроскармеллоза натрия.

Продается в картонной упаковке, внутри находятся блистеры с капсулами и инструкция.

Препарат назначают для лечения и устранения следующих проблем:

  • Артрит, остеоартрит, спондилит;
  • Уменьшение болевых ощущений;
  • Дисменорея.

Капсула принимается перорально. Не зависит от приема пищи, запивают необходимым количеством воды. Капсулу проглатывают полностью, не разжевывая. Дозировка зависит от того, развитие какого заболевания нужно остановить.

При лечении остеоартроза дозировка составляет 200 мг 1-2 раза в сутки.

Ревматоидный артрит: 100-200 мг 1-2 раза.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Спондилит: 200 мг дважды в день. В некоторых случаях доза повышается до 400 мг.

Капсулы Дилакса

Максимальная суточная дозировка составляет 400 мг.

Для уменьшения болевых ощущений принимают 400 мг в первые дни, затем дозировка снижается до 200 мг 2 раза в день. Точную дозировку назначает врач, исходя из сложности заболевания. Не стоит самому принимать препарат.

Капсулы Дилакса нужно принимать, не разжёвывая и запивать большим количеством воды. Приём препарата не зависит от употребления пищи. Начинать лечение необходимо с минимальных эффективных дозировок. Курс лечения также должен быть коротким. Это связано с дозозависимым эффектом риска сердечно-сосудистых осложнений. При длительном приёме максимальная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг в сутки.

Для симптоматического лечения при артрозах, анкилозирующем спондилите дозировка препарата составляет 200 мг в сутки. Её можно принять за 1 раз или разделить на 2 приёма. При лечении ревматоидного артрита терапевтическая дозировка составляет от 100 до 200 мг. Её рекомендуется разделять на 2 приёма.

Лечение болевого синдрома при первичной дисменорее или других болевых синдромов требует применения в первые сутки 400 мг препарата. В дальнейшем суточная доза составляет 200 мг. Длительность лечения зависит от состояния пациента и наличия клинических симптомов.

Описание препарата Дилакса

Лечение пациентов пожилого и преклонного возраста не требует корректировки доз и может проводиться по стандартным схемам. Если вес тела пациента не превышает 50 кг, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозировки. Не требует также корректировки доз нарушение функций печени лёгкой степени.

Капсулы Дилакса принимают перорально, целиком (не разжевывая), независимо от еды, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в минимально эффективных дозах минимально возможным коротким курсом, так как увеличение дозы и продолжительности терапии может увеличивать риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Максимальная доза при длительном приеме – 0,4 г в день.

Рекомендуемый режим дозирования Дилаксы:

  • остеоартроз (симптоматическая терапия): по 0,2 г в день в 1 или 2 приема;
  • ревматоидный артрит (симптоматическое лечение): по 0,1 или 0,2 г 2 раза в день;
  • анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): по 0,2 г в день в 1 или 2 приема. В некоторых случаях эффективность препарата отмечается при приеме 0,4 г 2 раза в день;
  • первичная дисменорея, болевой синдром: начальная доза – 0,4 г в день, с возможным приемом в первые сутки, при необходимости, дополнительной дозы – 0,2 г. Далее рекомендуется принимать по 0,2 г 2 раза в день (по необходимости).

Коррекция дозы Дилаксы для пожилых больных, пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности, легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности не требуется.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести, а также у пациентов с весом {amp}lt; 50 кг терапию начинают с минимально рекомендуемой дозы.

Дилакса - препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств

При сочетанном лечении флуконазолом Дилаксу принимают в минимальной рекомендуемой дозе.

Начальную дозу препарата у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами либо с подозрением на это состояние, снижают в 2 раза.

Основные симптомы: клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме 1,2 г препарата или многократном приеме 1,2 г 2 раза в день не отмечено.

Терапия: при подозрении на передозировку проводят поддерживающее лечение.

На сегодняшний день случаев с передозировкой отмечено не было. Производители предупреждают, что при приеме большого объема препарата могут появиться: тошнота, рвота, диарея, сонливость, резкое снижение давления, потеря сознания, судороги, резкие перепады настроения от депрессии до агрессии. При первых признаках передозировки нужно срочно промыть желудок, принять адсорбирующие препараты и обратится к доктору для проведения комплексного симптоматического лечения заболеваний.

Прием при беременности

Показанием к применению медикамента является наличие следующих заболеваний:

  1. остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит;
  2. болевой синдром любой этимологии;
  3. дисменорея.

Дилакса для чего назначают

Важно: причинами для приема могут быть только точно установленные диагнозы на основании полного медицинского обследования. Самодиагностика и самолечение могут усугубить заболевание и дополнительно вызвать ряд побочных эффектов.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Потенциальные риски для женщин в период беременности не установлены, но, и не исключены. Следовательно, производители рекомендуют при необходимости терапии использовать более безопасные лекарственные средства. Основной действующий компонент через кровь и через грудное молоко может попадать в организм плода и новорожденного ребенка, негативно влияя на формирование и развитие организма.

Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата

при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.

При применении НПВС, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза ПГ, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.

По инструкции, Дилакса противопоказана при беременности и в период лактации, поскольку опыт применения препарата в таких случаях недостаточен.

Особые указания

Поскольку Дилакса обладает жаропонижающим действием, ее прием может снизить диагностическое значение лихорадки и затруднить диагностику инфекции.

Увеличение дозы и длительность терапии, а также терапия больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или факторами риска их развития могут увеличивать риск развития инсульта, инфаркт миокарда и тромбообразования, которые могут привести к смерти. Для снижения риска их развития Дилаксу применяют в минимально эффективных дозах, минимально возможным коротким курсом.

Важно учитывать вероятность развития этих осложнений, даже если ранние симптомы нарушения функции сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Больные должны быть поставлены в известность о симптомах серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и о мерах, которые им следует предпринять при их развитии.

Риск развития нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда может увеличиваться при приеме НПВС для терапии болевого синдрома в первые 10–14 суток после аортокоронарного шунтирования.

Поскольку целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, не рекомендуется для профилактики тромбоэмболии заменять им ацетилсалициловую кислоту. При риске развития тромбоэмболических осложнений также не следует отменять антиагрегантное лечение.

Прием целекоксиба может послужить повышению артериального давления, что, в свою очередь, может вызвать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Дилаксу с осторожность применяют при артериальной гипертензии, а в начале и во время лечения контролируют артериальное давление.

В крайне редких случаях на фоне приема препарата отмечаются перфорация, изъязвление и кровотечение из желудочно-кишечного тракта. Риск их развития наиболее высок у пожилых больных, при сердечно-сосудистых патологиях, язвах, кровотечениях, воспалительном процессе в стадии обострения и в анамнезе, сочетанном приеме ацетилсалициловой кислоты.

Имеются сообщения о серьезных (иногда фатальных) кровотечениях на фоне сочетанного приема лекарственного средства с варфарином или аналогичными препаратами. Принимая во внимание сообщения об удлинении протромбинового времени, после начала терапии и при изменении его дозы важно контролировать показатели свертываемости крови.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

В некоторых случаях на фоне терапии Дилаксой отмечаются развитие отеков и задержка жидкости. В связи с этим при ее применении у больных с состояниями, предрасполагающими или ухудшающими задержку жидкости, следует соблюдать осторожность. Тщательное наблюдение требуется за пациентами с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией.

Целекоксиб может оказывать токсическое действие на функцию почек, однако меньшее по сравнению с иными НПВС.

Редко при терапии препаратом наблюдаются тяжелые нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность, некроз печени и фульминантный гепатит. В большинстве случаев эти реакции развивались по прошествии 1 месяца от начала приема целекоксиба.

Дилаксу принимают вне зависимости от приема пищи

Тщательное наблюдение требуется за больными с симптомами и (или) признаками нарушения функции печени, а также при выявлении нарушений функции печении лабораторными методами.

В крайне редких случаях на фоне приема целекоксиба отмечалось развитие серьезных реакций со стороны кожных покровов (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит), некоторые из них были с летальным исходом. В начале лечения, по большей части в первый месяц терапии, риск развития этих реакций наиболее высокий. Отмена Дилаксы требуется при появлении изменений слизистых оболочек, кожной сыпи или иных признаков повышенной чувствительности.

При лечении глюкокортикостероидной недостаточности лечение глюкокортикостероидами нельзя заменять терапией Дилаксой.

Пациентам в период приема капсул следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности.

При наличии у пациента проблем с сердечнососудистой системой прием «Дилакса» может усугубить течение заболевании вплоть до инфаркта и инсульта.

Риск возрастает при увеличении дозировки и продолжительности курса лечения.

Чтобы препарат не вызвал развитие негативных последствий следует принимать капсулы на протяжении короткого промежутка времени. Доза должна быть минимальной.

После аортокоронарного шунтирования прием лекарственного средства может увеличить риск инфаркта миокарда и вызвать нарушения кровообращения в мозге.

Препарат задерживает жидкость, в некоторых случаях приводит к отекам. В редких случаях вызывает раздражение кожного покрова.

«Дилакса» содержит лактозу, противопоказан людям с дефицитом, непереносимостью лактозы. При приеме препарата в редких случаях может развиться анафилактический шок.

Людям с медленным метаболизмом следует проконсультироваться с врачом, возможно большое накопление активного вещества в крови.

Препарат снижает концентрацию внимания и затормаживает быстроту реакции, следует быть осторожным при вождении автомобилей и управления механизмами. Лучше на время приема отказаться от вождения и управления.

Отсутствуют клинические исследования, поэтому прием препарата запрещен лицам до 18 лет.

При легких и умеренных нарушениях корректировка дозы не требуется. В тяжелых случаях обязательна консультация врача.

При приеме лекарственного средства людьми старше 65 лет увеличивается время достижения концентрации препарата в крови в 2 раза. При массе тела ниже 50 кг начинать принимать препарат нужно с минимальной дозы и находиться под постоянным контролем врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Важно, перед началом терапии с капсулами Дилаксы обсудить с доктором момент его взаимодействия с иными препаратами лекарственного действия. Важно внимательно контролировать дозировку при параллельном употреблении Варфарина, Лития, Аспирина, Ингибиторов АПФ, Флуконазола,Фуросемида, Метотрексата. Все препараты для комплексной терапии назначает доктор.

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение ПВ.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы АПФ/антагонисты АРА II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ/АРА II. Однако не отмечено значимое фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Дилаксу принимают при артритах и артрозах, различных болевых синдромах

У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВС.

Диуретики: НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.

Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17%. Пациенты, принимающие препараты лития, должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба.

Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).

Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВС не оказывают влияние на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.

Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на ССС, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.

При сочетанном применении варфарина или иных антикоагулянтов с целекоксибом может удлиняться протромбиновое время.

Кетоконазол и флуконазол могут увеличивать концентрации целекоксиба в плазме крови посредством угнетения его метаболизма через изофермент CYP2C9.

Влияние целекоксиба на препараты/вещества при комбинированном применении:

  • препараты, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6: может ингибировать их активность;
  • диуретики (фуросемид, тиазиды): может снижать их натрийуретический эффект посредством уменьшения почечного синтеза простагландинов;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II: может снижать их антигипертензивный эффект;
  • препараты лития: повышает концентрации лития в плазме крови.

Применение у беременных и в детском возрасте

Клинический опыт применения препарат Дилакса и его аналогов в период вынашивания беременности недостаточен. Учитывая возможность развития неблагоприятных эффектов, применение Целекоксиба для беременных не рекомендуется. Подобно всем нестероидным противовоспалительным средствам, целекоксиб подавляет у женщин синтез простагландинов, что может негативно сказываться на функциях яичников и вызвать осложнения при вынашивании беременности. Таким образом, при планировании беременности необходимо рассмотреть вопрос об отмене всех противовоспалительных препаратов, включая и Дилаксу.

Препарат не стоит принимать во время беременности и лактации

Все ингибиторы синтеза простагландина, включая Целекоксиб, при приёме в третьем триместре беременности могут вызвать развитие слабости родовой деятельности, а также преждевременное закрытие артерий пуповины.

По некоторым данным, препарат хорошо проникает в грудное молоко, что может нанести вред новорождённому. Учитывая этот факт, лекарственное средство не рекомендуется назначать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости такого лечения кормление грудью желательно прекратить. Поскольку, согласно инструкции по применению, опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует, лечение им детей младше 18 лет противопоказано.

Дилакса противопоказана лицам младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность ее использования у больных этой возрастной категории не установлены.

С осторожностью Дилаксу применяют у больных пожилого возраста.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и увеличивает всасывание примерно на 20%.

Дилакса для чего назначают

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови.

Целекоксиб проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. «Взаимодействие»).

Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и -2.

Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме крови достигаются к 5-му дню приема.

Активное вещество Целекоксиб обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Фармакологический эффект обусловлен блокированием медиаторов воспаления – простагландинов и ингибированием Циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). В ответ на развитие патологического процесса происходит накопление в тканях Циклооксигеназы, которая, в свою очередь, стимулирует выработку и накопление простагландинов Е2. В результате усиливается боль и отёк в месте воспалительного процесса.

В терапевтических дозах препарат не оказывает подавляющего действия на выработку Циклооксигеназы -1, которая принимает участие во многих физиологических процессах. Таким образом, препарат не вызывает побочных эффектов, характерных для других нестероидных противовоспалительных препаратов, и не распространяет своё влияние на здоровые ткани организма.

Дилакса для чего назначают

Целекоксиб не вызывает снижения клубочковой фильтрации, однако может вызвать транзиторное увеличение выведения натрия из организма.

Препарат Дилакса очень хорошо всасывается в кишечнике при пероральном приёме. Его максимальная концентрация в организме достигается спустя 3 часа после приёма. Основная часть активного вещества (около 97%) связывается с белками плазмы крови. Интенсивность связывания препарата не коррелирует с концентрацией активного вещества в крови. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм препарата происходит с помощью изофермента Цитохром Р 450 в печени. В результате происходит образование нескольких метаболитов, не обладающих активностью в отношении циклооксигеназ 1 и 2. Большая часть неактивных метаболитов выводится через кишечник. Около четверти вещества выходит из организма с мочой. На 5 день приёма достигается равновесная концентрация препарата в плазме крови.

Всасывание препарат усиливается на 20% при одновременном употреблении его с жирной пищей.

Основные параметры

Основное показание к применению препарата Дилакса – это снятие болевого синдрома и воспалительных явлений. Именно поэтому его наиболее часто назначают при различных болевых синдромах в суставах и позвоночнике.

Показания к применению препарата Дилакса следующие:

  1. Суставные воспалительные и дегенеративно-дистрофические процессы: остеоартроз, артриты, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз. В этих случаях назначение препарата носит симптоматический характер.
  2. Болевой синдром в мышцах после травм, при воспалительных процессах.
  3. Послеоперационный период, сопровождающийся болью в мышцах, суставах.
  4. Болевой синдром при первичной дисменорее.

Аналоги

Аналогами Дилаксы являются Целекоксиб-Виал, Целебрекс, Роукоксиб-Роутек.

Если препарат не приносит результата, имеется аллергия на компоненты, либо цена кажется завышенной, можно найти аналогичные препараты со схожим действием.

Название Цена в России Цена в Украине
«Ранселекс» 150 рублей 60-65 гривен
«Целекоксиб» от 500 до 800 рублей 210-330 гривен
«Целебрекс» 400 рублей 220 гривен
«Аркоксиа». Действующее вещество: эторикоксиб. 300-350 рублей 800-900 гривен

Возможные противопоказания

Как и у большинства противовоспалительных нестероидных препаратов, у Целекоксиба имеется ряд противопоказаний к применению:

  1. Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость препарат или его отдельных компонентов.
  2. Непереносимость препаратов из группы производных сульфонамида.
  3. Сочетание у пациента бронхиальной астмы и полипоза носа с непереносимостью препаратов из группы нестероидных противовоспалительных.
  4. Состояние после перенесённого аортокоронарного шунтирования.
  5. Язвенные или эрозивные процессы слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки. Желудочные и кишечные кровотечения.
  6. Препарат имеет много противопоказаний, перед приемом посоветуйтесь с врачомЛюбые разновидности кровотечения, в том числе и цереброваскулярные.
  7. Заболевания, сопровождающиеся нарушением свёртывающей системы крови.
  8. Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и пр.
  9. Острая и хроническая сердечная недостаточность II–IV функциональных классов.
  10. Ишемическая болезнь сердца с выраженными клиническими проявлениями.
  11. Цереброваскулярная болезнь с выраженными клиническими проявлениями и патология периферических сосудов.
  12. Период вынашивания беременности и кормления грудью.
  13. Тяжёлая недостаточность функции печени и почек.
  14. Тяжёлые декомпенсированные заболевания почек.
  15. В связи с отсутствием достоверных данных и опыта клинического применения, препарат противопоказан детям до 18 лет.
  16. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Существует также ряд ситуаций, когда принимать Дилаксу следует с крайней осторожностью:

  1. Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта – гастриты, дуодениты, язвенный колит.
  2. Наличие в анамнезе язвенных кровотечений.
  3. При некоторых проблемах препарат нужно принимать с осторожностьюИнфицирование Helicobacter pylori.
  4. Печёночная порфирия.
  5. Одновременное лечение с антиагрегантами и антикоагулянтами, препаратами наперстянки, глюкокортикоидами, мочегонными средствами, ингибиторами обратного захвата серотонина.
  6. Выраженные отёки и задержка жидкости.
  7. Печёночная недостаточность средней степени тяжести.
  8. Нарушения липидного обмена.
  9. Сахарный диабет.
  10. Курение, алкоголизм.
  11. Туберкулёз.

Побочные явления

Согласно отзывам специалистов и инструкции по применению, на фоне лечения препаратом Дилакса возможно развитие следующих побочных эффектов. Все они требуют прекращения приёма препарата и обращения за помощью к специалисту:

  1. Со стороны сердца и сосудов возможно появление артериальной гипертензии, учащения сердцебиения, нарушения сердечного ритма, инсульты, инфаркты. Эти явления носят дозозависимый характер, то есть риск их развития повышается с повышением дозировки.
  2. При приеме Дилаксы возможны побочные эффектыНегативные проявления со стороны пищеварительного тракта могут выражаться в рвоте, тошноте, диарее, болезненных ощущениях в эпигастрии. Реже может развиваться язвенная болезнь желудка, желудочное или кишечное кровотечение.
  3. Побочные явления со стороны нервной системы — головокружение и бессонница, эмоциональная возбудимость, раздражительность, нарушения зрения и шум в ушах.
  4. Редким побочным эффектом может быть развитие инфекционного процесса в мочевыводящих путях.
  5. Со стороны органов дыхания частым проявлением побочных эффектов бывает фарингит, ринит, кашель.
  6. Кожные реакции возможны в виде раздражения и зуда.

На сегодняшний день не имеется достоверных сведений о передозировке препарата.

Дилакса — отзывы пациентов о препарате

Согласно отзывам, Дилакса является доступным, удобным в применении и эффективным средством.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter.

Я — мама маленького ребёнка. Часто приходится носить на 4-й этаж тяжёлую коляску. Да и сыночек подрастает, становится все тяжелее носить на руках. Очень часто болит спина. В таких случаях Дилакса — это моё спасение. Действует очень быстро и хорошо помогает, спина вообще перестаёт болеть.

Марина, 24 года

После того как перенесла тяжёлую болезнь, стали сильно болеть тазобедренные суставы. Боль постепенно нарастала, потом стала отдаваться в поясницу, позвоночник. Стало очень трудно ходит. Врач назначил принимать при болях Дилаксу. Препаратом очень довольна. Сейчас ещё иногда бывают болевые приступы, но с таблеткой Дилакса они очень быстро прекращаются. Теперь могу нормально передвигаться и хорошо себя чувствую.

Галина, 57 лет

Недавно перенёс травму бедра. Врач назначил пить при болях препарат Дилакса. Иногда боль бывает сильной настолько, что невыносимо терпеть. Только Дилакса и спасает. Принимаю его с перерывами, когда совсем невмоготу.

Андрей, 28 лет

Люди, принимавшие препарат однократно и на протяжении долгого времени

в уменьшении болевого синдрома при развитии заболеваний позвоночника.

Побочные действия проявляются редко, возможно повышение давления.

Препарат эффективен при снятии болевых ощущений после хирургического вмешательства.

Плюсом является доступная цена. Минус заключается в том, что препарат есть не во всех аптечных сетях.

Если имеется опыт использования лекарственного средства, просьба описать свои ощущения, достоинства и недостатки препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Такая информация поможет другим людям принять решение о целесообразности приема лекарственного средства.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector