Касодекс при лечении рака простаты

Форма выпуска и состав

Касодекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого цвета, на одной из сторон – гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – «50» и «Cdx» (таблетки по 50 мг) или «Casodex 150» (таблетки по 150 мг), в блистерах по 14 шт., по 2 блистера в картонной пачке.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты (50/150 мг соответственно): моногидрат лактозы – 61/183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг, повидон – 5/15 мг, стеарат магния – 1,5/4,5 мг.

Состав оболочки (50/150 мг соответственно): гипромеллоза – 2,5/7,5 мг, макрогол 300 – 0,5/1,5 мг, диоксид титана (E171) – 0,77/2,3 мг.

Сколько можно колоть золадекс при раке простаты

Проведены многоцентровые клинические исследования эффективности применения рилизниг-гормона Золадекс и антиандрогенного нестероидного средства Касодекс при лечении рака предстательной железы у пациентов с различными стадиями заболевания. Так же был проведен сравнительный анализ результатов использования различных методов гормонотерапии.

Рак предстательной железы представляет собой гормонально-зависимую опухоль, увеличивающуюся в размерах довольно медленно, не неустанно. По количеству смертей от онкологических заболеваний у мужчин занимает второе место после карценомы легкого. Зависимость андрогенного характера у РПЖ установили еще в середине прошлого столетия, когда профессор Хаггинс выдвинул теорию, впоследствии подтвержденную практическими исследованиями, об андрогенном влиянии на опухоль, способном уменьшать симптомы в 80% случаев диагностированного заболевания рак простаты.

Методы гормонотерапии заболевания рак предстательной железыОсновные методы гормонотерапии РПЖ направлены на понижение уровня тестостерона, как наиболее активного андрогена. Понижение тестостерона осуществляется методами ингибирования его выработки в коре надпочечников и яичках.

Классические методыГормонотерапия, представляющая собой классический общепринятый вариант лечения, представляет собой орхиэктомию двухстороннюю или применение эстрогенных лекарств. Орхиэктомия представляет собой операцию по удалению яичек. Направлено это хирургическое вмешательство на снижение уровня тестостерона, так как основная его часть вырабатывается Лейдиговыми клетками.

Но такой метод не является действенным в отношении коры надпочечников, которая, как известно, тоже является аппаратом для синтеза гормона тестостерон. Эстрогенотерапия направлена на подавление синтеза продукции андрогенов за счет замедления выработки гонадотропинов, но не оказывают влияния на производство андрогенов адренального типа.

Кроме того, препараты эстрогенного типа способствует увеличению концентрации пролактина в крови, который, в свою очередь, активизирует переход андрогенов в опухолевые клетки предстательной железы. Вдобавок, эстрогенотерапия имеет серьезные риски вызывания таких побочных эффектов, как сердечно-сосудистые и тромбоэмболические осложнения. Именно поэтому рядом ведущих специалистов были выдвинуты абсолютно новые, альтернативные методы терапии заболевания рак предстательной железы.

Альтернативные методыПо представленным современным данным на основании многочисленных лабораторных исследований была выявлена прямая зависимость деления клеток нормальной и опухолевой тканей предстательной железы от комплексного воздействия на них андрогенов, которые вырабатываются яичками и корой надпочечников.

ЗоладексСамым используемым медицинским препаратом данной группы гормональных лекарств является Золадекс, выпускаемый известной фармацевтической компанией Астра-Зенека, Великобритания. Препарат представляет собой полный аналог ЛГРГ синтетического производства. На сегодняшнее время Золадекс признается одним из самых эффективных гормональных препаратов для лечения заболевания рак простаты.

Препарат имеет хорошую переносимость и отличается отсутствием противопоказаний, за исключением индивидуальной гиперчувствительности. Среди всех гормональных средств можно только Золадекс купить и сразу использовать, без дополнительных приготовлений. Применяется в форме депо (пролонгированного действия), форма выпуска — инъекции для введения под кожу в терапевтической дозе 3.

6 мг каждые 4 недели или же 10.8 мг каждые 12 недель. Проведенные многоуровневые исследования показали высокую эффективность гормонального препарата. Группа из 292 мужчин, имеющих диагноз распространенный рак предстательной железы гормонозависимый, была разделена на две подгруппы. Одна (подгруппа А) получала терапевтическую дозу препарата Золадекс, вторая (подгруппа В) подверглась орхиэктомии.

Показания были примерно одинаковыми, в обеих подгруппах медиана выживаемости равнялась двум годам, а процент наступившей регрессии первичной опухоли достигал 71-72%. Таким образом, процент выживаемости и наличия субъективных эффектов при обоих методах лечения рака простаты были примерно одинаковы, но качество жизни пациента значительно улучшалось при терапии гормональным средством. При применении препарата Золадекс:

  • исключаются операционные риски;
  • происходит обратимость химической кастрации.

Кроме того, сравнивалась терапия в двух группах по 230 пациентов препаратом Золадекс (группа А) и стероидными антиандрогенными средствами (группа В). Так же, как и в предыдущем сравнении, результаты исследований оказались примерно одинаковыми. Но по количеству побочных эффектов стероиды существенно опережают гормональные средства, так как Золадекс практически не имеет серьезных побочных действий.

КасодексНестероидные антиандрогенные препараты имеют ряд преимуществ перед их стероидными аналогами. И в первую очередь это касается селективного связывания с андрогенами в злокачественных и обычных тканях предстательной железы. В то время как стероидные препараты связываются с рецепторами различных гормонов.

Самым высокоэффективным препаратом нестероидного типа является Касодекс, относящийся к фармакологической группе антиандрогенов, противоопухолевых гормональных средств, антагонистов гормонов. Активным действующим веществом препарата является Бикалутамид, выпускаемый на фармацевтической фабрике компании Астра-Зенека в Великобритании.

Создавался препарат как более усвояемое средство по переносимости, имеющее меньшее количество противопоказаний и побочных эффектов. Форма выпуска препарата Касодекс 50 мг в таблетках, принимаемых раз в сутки, что существенно облегчает терапию. Препарат специально разрабатывался с большим периодом полувыведения для разового суточного применения.

Состав таблетки содержит активное действующее вещество Бикалутамид 50 мг и пленочную оболочку. Применяется лекарство без ограничений по диете и возрастным категориям, не противопоказан при почечной недостаточности или других нарушениях их функций. Обладает низкой гепатоксичностью по сравнению с флутамидом из-за простейшего метаболизма.

Максимальная андрогенная блокадаСовременная терапия РПЖ включает в себя комплексное использование перечисленных препаратов, поэтому Касодекс купить вместе с препаратом Золадекс рекомендуется для максимальной андрогенной блокады, именуемой золотым стандартом для лечения гормонозависимого рака предстательной железы.

Проводилось крупнейшее практическое исследование с двумя группами добровольцев, имеющих диагноз гормональнозависимый рак предстательной железы. В группе А пациенты получали Касодекс Золадекс, в группе В — флутамид Золадекс или другой аналог ЛГРГ. На протяжении 160 недель велись наблюдения за пациентами обеих групп.

Исследование показало большее количество дальнейшего прогрессирования болезни и смертности (на 13%) в группе В, тогда как в группе А отмечалось улучшение состояния в последующие после терапии 3 месяца у 70% пациентов (для сравнения, после орхиэктомии аналогичные улучшения на 3 месяца наступали у 3%).

ВыводыПроведенные исследования дают основания утверждать о использовании максимальной андрогенной блокады с применением лекарственных средств Касодекс Золадекс, как наиболее эффективной при лечении заболевания рак предстательной железы на ранних стадиях . Так же эти медикаменты рекомендованы препаратами первой линии для терапии диссеминированного и местно-распространенного РПЖ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Касодекс – рацемическая смесь, для которой характерна нестероидная антиандрогенная активность преимущественно (R)-энантиомера и отсутствие любой другой эндокринной активности.

Касодекс подавляет стимулирующее воздействие андрогенов путем связывания с андрогенными рецепторами (без активации экспрессии генов). В результате этого процесса достигается регрессия злокачественных опухолей предстательной железы.

При прекращении приема препарата в некоторых случаях может развиться клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения Касодекса в дозе150 мг в сутки при немедленной гормональной терапии или адъювантной терапии местнораспространенного (Т3–Т4, любое N, М0 либо любое Т, N , М0) рака предстательной железы существенно уменьшается вероятность прогрессирования заболевания и появления метастазов в кости.

В случае местнораспространенного рака предстательной железы в группах пациентов, которые принимали Касодекс в дозе 150 мг в качестве адъювантной или немедленной терапии, в сравнении со стандартной терапией (лучевая терапия, хирургическое лечение) зафиксирована тенденция к повышению продолжительности жизни без симптомов прогрессирования заболевания.

При местнораспространенном раке предстательной железы у пациентов, получавших Касодекс в дозе 150 мг в ходе немедленной монотерапии или адъювантного лечения в сочетании с лучевой терапией, зафиксировано увеличение продолжительности жизни.

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы использование Касодекса в дозе 150 мг в сравнении с хирургической кастрацией не показало статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществах физического состояния и сексуальной функции.

Фармакокинетика

После перорального приема Касодекс всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Прием пищи на всасывание не влияет.

(R)-энантиомер выводится из организма гораздо медленнее (S)-энантиомера, период полувыведения первого – около 7 суток.

В случае ежедневного приема бикалутамида из-за длительного периода полувыведения содержание (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается приблизительно в 10 раз, что делает возможным применение препарата 1 раз в сутки.

В случае ежедневного приема бикалутамида в дозе 150 мг величина равновесной концентрации (R)-энантиомера в плазме приблизительно равна 22 мкг/мл, а при дозе 50 мг этот показатель составляет примерно 9 мкг/мл. В равновесном состоянии активный (R)-энантиомер составляет около 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, степень нарушения функции почек, а также наличие у больного легкого и умеренного нарушения функции печени. Имеется информация о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для рацемической смеси связь с белками плазмы составляет 96%, а для (R)-энантиомера – 99,6%. Активно метаболизируется в печени вследствие окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Выведение метаболитов осуществляется с желчью и мочой в примерно равных соотношениях.

Среднее содержание (R)-энантиомера в сперме пациентов, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет около 4,9 мкг/мл. У женщин после полового контакта потенциально может обнаружиться низкое количество бикалутамида (0,3 мкг/кг). Это количество ниже концентрации, необходимой для изменений в развитии плода у лабораторных животных.

Противопоказания

Согласно инструкции, Касодекс назначают при лечении распространенного рака предстательной железы (в комбинации с хирургической кастрацией или аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона).

  • Одновременное применение с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Женщинам и детям Касодекс не назначают.

Препарат следует применять с осторожностью больным с функциональными нарушениями печени, а также при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы.

Как без операции излечить рак простаты 2 степени?

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

Лечение рака простаты 2 степени без операции, стадии злокачественной опухоли, виды лечения, медикаментозная терапия, специальная диета, профилактика.

Рак простаты 2 степени – это характерное злокачественное образование, возникающее из клеточных элементов простаты или предстательной железы. В большинстве случаев эта болезнь встречается у мужчин преклонного возраста. К основным причинам ее появления относят: разного вида интоксикации, нарушение гормонального баланса, наследственность.

Рак простаты диагностируется преимущественно у мужчин старше 60 лет. Главное условие успешного лечения рака – это своевременно диагностировать заболевание. Часто это осложнено тем, что рак простаты 2 степени (РПЖ) характеризуется низкой выраженностью симптомов.

Тревожные симптомы

Рак предстательной железы 2 степени практически не имеет выраженных симптомов. Заболевание опасно сложностью своевременной диагностики, поэтому характеризуется высокой летальностью – на последней стадии патология не поддается лечению. При своевременном лечении рака простаты 2 степени прогноз положительный, так как эта стадия характеризуется низкой агрессивностью.

Симптомы РПЖ 2 степени зависят от особенностей организма пациента, у каждого мужчины онкология проявляется по-разному. Достаточно часто пациенты отмечают:

  • нарушение мочеиспускания;
  • частые позывы в туалет;
  • снижение работоспособности;
  • чувство давления в анальном отверстии.

Такая неяркая симптоматика часто остается без внимания, в результате рак быстро прогрессирует и не подвергается лечению своевременно. Распространенная ошибка всех мужчин – это пренебрежение консультацией врача при появлении какого-либо дискомфорта в органах таза.

Вторая стадия болезни делится на два этапа, которые отличаются количественными изменениями злокачественных клеток. Эта стадия развития онкологического заболевания может проявляться как недержанием мочи, так и затрудненным мочеиспусканием. Достаточно часто пациенты сталкиваются с ночными позывами в туалет.

Интересно, что болевые ощущения при этом отсутствуют, что является одним из основных отличий рака от простатита и аденомы. Это обусловлено тем, что при онкологии орган не воспаляется. Симптомы общего характера, такие как хроническая усталость, апатия и потеря работоспособности, также присутствуют не всегда.

В большинстве случаев рак предстательной железы обнаруживается случайно при прохождении планового осмотра, или при обращении к врачу в связи с жалобами на дискомфорт в анальном отверстии.

Для диагностики заболевания показаны следующие обследования:

  • анализ крови на простатический антиген (ПСА);
  • ультразвуковое исследование простаты;
  • анализ секрета предстательной железы;
  • пальпация простаты;
  • биопсия тканей органа.

Пальпация простаты позволяет заподозрить злокачественный процесс по характеру изменения структуры органа. При подозрениях на рак такое обследование не проводится в связи с риском повреждения тканей. Тем не менее нередко именно вследствие массажа простаты врач получает основания для направления пациента на детальное обследование органа.

Анализ крови для определения уровня ПСА – это один из основных диагностических методов, результаты которого являются предпосылкой для проведения биопсии тканей органа.

УЗИ предстательной железы позволяет заподозрить злокачественное новообразование, но не поставить точный диагноз. Если при ультразвуковом обследовании выявлены плотные участки ткани нехарактерной структуры, пациента отправляют на биопсию. Эта процедура подразумевает забор небольшого количества ткани в области уплотнений для проведения гистологического анализа. Только этот анализ может подтвердить или опровергнуть диагноз.

Принцип лечения

Существует достаточно много методов лечения онкологии. При своевременно диагностированной болезни шансы на выздоровление достаточно высоки, но ни один метод лечения не дает стопроцентную гарантию отсутствия рецидива в будущем.

Для лечения применяют один из следующих методов либо совокупность нескольких методик:

  • выжидательная тактика;
  • лучевая терапия;
  • удаление органа;
  • гормональная терапия;
  • криовоздействие.

При неагрессивной форме онкопатологии, когда заболевание развивается медленно, выжидательная тактика дает хороший результат, особенно у пациентов старше 75 лет. В некоторых случаях корректировка образа жизни, диетотерапия и народное лечение в этом возрасте оказываются более эффективными и безопасными, по сравнению с операцией или лучевой терапией.

Золадекс при раке предстательной железы у мужчин: описание лечения и отзывы

Тревожные симптомы

Лечение рака простаты Золадексом основано на способности препарата снижать уровень тестостерона в крови. Это происходит при помощи ингибирования лютеинизирующего гормона (ЛГРГ), выделяемого из гипофиза. По химической структуре Золадекс является синтезированной копией гонадотропина. Почти 90% рака простаты имеют гормональную зависимость, поэтому при снижении уровня тестостерона опухоль начинает уменьшаться и может исчезнуть. Благодаря конкурентному ингибированию после отмены препарата уровень гормонов восстанавливается.

Передозировка

Касодекс принимают внутрь.

Препарат назначают взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, по 50 мг в день в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или с проведением хирургической кастрации (лечение следует начинать одновременно).

Больным с легкими нарушениями функции печени и функциональными нарушениями почек корректировать дозу не следует.

У пациентов с тяжелыми и умеренными функциональными нарушениями печени кумуляция Касодекса может повышаться.

Случаи передозировки у человека не зафиксированы.

Специфический антидот отсутствует.

Лечение симптоматическое: назначается общая поддерживающая терапия, показан контроль жизненно важных функций. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и в неизмененном виде с мочой не выводится.

Курс лечения

При раке простаты, препарат Золадекс вводят в подкожную основу передней брюшной стенки. Средство проникает в слой жира, в этом месте из введенного лекарства формируется депо. Оттуда действующее вещество постоянно попадает в кровь, поддерживая нужную концентрацию.

У мужчин при раке предстательной железы (гормональной природы) количество тестостерона должно оставаться на низком уровне. Ежедневное введение не применяется из-за сложностей в расчетах дозы.

Лечение Золадексом начинается сразу после постановки диагноза. Независимо от стадии заболевания препарат вводят раз в 28 дней или однократно в три месяца. Интервал зависит от количества Золадекса:

  • Золадекс 10,8 мг – под кожу раз в 84 дня;
  • Золадекс 3,6 мг – однократно в 28 дней.

Гормонотерапия при метастазах в простату из яичек проводится по аналогичной схеме. В этом случае оба вида рака являются гормонозависимыми. Проводят перед подготовкой к простатэктомии.

Курс гормональной терапии онкологических заболеваний предстательной железы длится от 6 месяцев. Повторять курс нельзя, поскольку происходит нарушение обменных процессов в костях, формируются патологические переломы и вывихи.

Биодоступность (поступление в кровь действующего вещества после метаболизма в печени) препарата составляет 90–100%. Попадая в кровь, лекарство вступает в конкурентный антагонизм с рецепторами гипофиза и блокирует выход гонадотропина из гипофиза. Обрывает связь гипофиза с яичками, возникает снижение уровня тестостерона и в гормонозависимых клетках опухоли запускаются процессы инволюции (обратного развития).

В начале лечения возникает рефлекторный скачок уровня тестостерона. В этот период следует быть осторожным людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

На ранних стадиях лекарство могут назначать с целью диагностики. Перед началом лечения проводят УЗИ железы и определяют уровень ПСА. После проведения четырехнедельного курса терапии исследования повторяют. При обнаружении регресса опухоли лечение Золадексом продолжают до 6 месяцев.

1,5 года назад начались проблемы с мочеиспусканием, возникли боли в области промежности. После проведения исследований диагноз – гормонозависимая опухоль предстательной железы. Назначили курс Золадекса. Принимал по графику – раз в месяц, укол в кожу живота. Пару раз была гематома. На фоне лечения пропала симптоматика заболевания. Через месяц будут контрольные анализы, доктор объяснит дальнейшую терапию.

Сергей 56 лет, Минск

Золадекс назначаю при гормонозависимых опухолях у мужчин и женщин. У мужчин снижается количество тестостерона и новообразование регрессирует более чем в 80% случаев. Пациентам с онкологией предстательной железы рекомендую использовать дозировку 3,6 мг один раз в месяц. При таком методе приёма больше возможностей для наблюдения за опухолью в динамике.

Григорий Валентинович, врач-онколог высшей категории

Побочные действия

Во время применения Касодекса могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой:

  • Очень часто (≥10%): кожная сыпь, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения лечения, особенно при длительном приеме препарата), астения, болезненность грудных желез;
  • Часто (от ≥1% до {amp}lt;10%): сонливость, головокружение, депрессия, анорексия, приливы жара, абдоминальная боль, зуд, запор, тошнота, диспепсия, увеличение массы тела, понижение аппетита, сухость кожи, метеоризм, восстановление роста волос или алопеция, гирсутизм, гематурия, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, отеки, боль в груди, анемия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность;
  • Нечасто (от ≥ 0,1% до {amp}lt;1%): ангионевротический отек, крапивница, реакции повышенной чувствительности, интерстициальные легочные заболевания (есть данные о случаях с фатальным исходом);
  • Редко (от ≥ 0,01% до {amp}lt;0,1%): печеночная недостаточность (есть данные о случаях с фатальным исходом).

Желтуха, холестаз и повышение активности печеночных трансаминаз редко оценивались как серьезные. Эти нарушения носили транзиторный характер и уменьшались или полностью проходили при продолжении лечения либо после отмены Касодекса. Очень редко во время приема препарата развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь достоверно не установлена.

При одновременном применении Касодекса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Блокаторы медленных кальциевых каналов, циклоспорин: потенцирование или развитие нежелательных реакций (может потребоваться понижение дозы, рекомендуется проводить тщательный мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови);
  • Лекарственные средства, ингибирующие микросомальные ферменты печени (например, кетоконазол, циметидин): увеличение концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличение частоты возникновения побочных действий (при одновременном применении следует соблюдать осторожность);
  • Непрямые антикоагулянты кумаринового ряда (включая варфарин): усиление их действия (рекомендуется проводить регулярный контроль протромбинового времени).

Одновременное применение Касодекса с терфенадином, цизапридом и астемизолом противопоказано.

Особые указания

У больных с функциональными нарушениями печени во время терапии целесообразно периодически оценивать функцию печени. В большинстве случаев изменения функции печени наблюдаются в течение первых 6 месяцев терапии. При развитии выраженных нарушений лечение следует прервать.

При прогрессировании заболевания на фоне увеличения уровня простат-специфического антигена (ПСА) может потребоваться отмена терапии.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении Касодекса с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

При одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени.

Больным с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в состав каждой таблетки 50/150 мг входит 61/183 мг моногидрата лактозы.

Во время применения Касодекса может наблюдаться головокружение и сонливость, из-за чего нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими движущимися механизмами.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector