Лаквель инструкция по применению цена и отзывы

Лекарственное взаимодействие

Цитохром Р450 (CYP3A4) является ключевым ферментом, принимающим участие в метаболизме кветиапина. При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на цитохром CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики) концентрация кветиапина в плазме может существенно повышаться.

При одновременном назначении Лаквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин или фенитоин, концентрация кветиапина в плазме снижается. Следует тщательно взвесить риск и пользу одновременного назначения Лаквеля и индукторов печеночных ферментов (кроме упомянутых выше, барбитураты, рифампицин).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Лаквеля. Одновременный прием антипсихотических препаратов рисперидона или галоперидола не оказывает значительного влияния на фармакокинетику кветиапина. Однако одновременный прием тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина приблизительно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450, а также при назначении совместно с имипрамином или флуоксетином. При одновременном назначении Лаквеля и препаратов вальпроевой кислоты их фармакокинетические параметры существенно не изменялись. Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, а также этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении Лаквеля в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (нейролептики, антиаритмические препараты, галофантрин, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол, цизаприд), а также с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (тиазидные диуретики).

В метаболических процессах Лаквеля большую роль играют изоферменты цитохрома, поэтому прием любых препаратов, снижающих их выработку в организме, может привести к снижению скорости выведения кветиапина из организма. К группе риска относятся противогрибковые препараты, некоторые антибиотики. Совместный прием таких препаратов противопоказан.

Кроме того, во время курса лечения не рекомендуют пить грейпфрутовый сок, поскольку он так же имеет способность угнетать синтез изоферментов цитохрома.
Прием печеночных ферментов совместно с Лаквелем способен ускорить метаболические процессы, и скорость выведения кветиапина из организма. В случае, если имеется жизненная необходимость сочетать эти препараты, дозу Лаквеля следует повысить.

Схожим эффектом обладает тириодазин.
Любые средства, угнетающие центральную нервную систему, способны увеличить вероятность возникновения побочных эффектов. В частности, это касается этанола, поэтому во время лечения следует избегать приема алкоголя. Любые препараты, вызывающие удлинение индекса QT следует крайне осторожно принимать вместе с Лаквелем, поскольку возможно развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, вплоть до тахикардии типа «Пируэт» и летального исхода.
Совместный прием Лаквеля с препаратами лития и вальпроевой кислоты не приводит к каким-либо значимым эффектам.

Особые указания

Препарат способен влиять на способность управлять автомобилем, вызывая головокружения, сонливость, и снижение жизненного тонуса. Пациент должен быть заранее предупрежден о такой возможности. По возможности рекомендуется отказаться от любых видов деятельности требующих большой скорости реакции и принятия решений на время приема препарата.

Исследований, касаемо безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Назначать Лаквель беременным женщинам противопоказано, за исключением случаев, когда польза от лечения значительно превысит вероятный вред. Способность активного действующего вещества выделяться с грудным молоком так же не изучено, поэтому не рекомендуется применять препарат во время грудного вскармливания.

Информации о безопасности лечения Лаквелем детей нет, поэтому несовершеннолетним пациентам он не назначается. Пожилым людям требуется снижение дозировки, так как в их случае период полувыведения кветиапина увеличивается, как и риск возникновения осложений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лекарство с аккуратностью назначают людям, страдающим почечной либо печеночной недостаточностью.

Из-за содержания лактозы он противопоказан пациентам, страдающим от непереносимости молочных сахаров.
Препарат опасно сочетать с алкоголем, из-за риска побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Не стоит пить грейпфрутовый сок во время курса лечения – он способен замедлить процесс метаболизма активного действующего вещества.
В нашей аптеке в Москве Лаквель отпускается только по рецепту врача.

В начальный период подбора дозы может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В этом случае следует вернуться к ранее принимаемой дозе. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными болезнями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Антипсихотические средства (нейролептики), в т.ч. кветиапин, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии кветиапином необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Не выявлено взаимосвязи между приемом препарата в рекомендованном режиме и увеличением интервала QT. Однако увеличение интервала QT отмечалось при передозировке препарата. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с врожденным QT-синдромом, при сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, гипокальциемии или гипомагниемии, а также при наличии семейной предрасположенности к увеличению интервала QT.

Следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, а также алкоголем.

Необходима осторожность при лечении пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

При лечении кветиапином может развиться злокачественный нейролептический синдром, клинические проявления которого включают гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях необходима отмена препарата и соответствующее лечение.

Следует также учитывать возможность развития поздней дискинезии при длительном применении кветиапина. В этом случае следует снизить дозу препарата или рассмотреть вопрос о его отмене.

При резкой отмене лечения высокими дозами могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота, редко бессонница. Возможно также обострение симптомов психического заболевания и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Лаквель не предназначен для лечения пациентов, страдающих психозами, сопровождающими старческое слабоумие.

Существуют данные о повышенном риске развития цереброваскулярных осложнений у пациентов со старческим слабоумием на фоне применения атипичных нейролептиков.

Следует соблюдать осторожность при назначении Лаквеля пациентам с факторами риска развития инсульта.

Препарат Лаквель содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с механизмами, представляющими опасность.

Передозировка

Возможность передозировки кветиапином, являющимся основным действующим веществом препарата Лаквель, на данный момент изучена недостаточно. Во время клинических испытаний смертельных случаев в результате передозировки зафиксировано не было, пациенты восстанавливались без последствий даже после единоразового приема 10 и более грамм препарата.

Возникающие при передозировке симптомы в целом сходны с побочными эффектами, вызываемыми препаратом. Пациент испытывает сонливость, у него понижается давление, увеличивается частота сердечных сокращений, он может погрузиться в медикаментозный сон.
На данный момент информации о наличии специфического антидота, способного помочь при передозировке, нет.

Симптомы: сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях серьезной интоксикации — лечение симптоматическое (поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции). Тщательный медицинский контроль и наблюдение необходимы до полного выздоровления пациента.

Побочное действие

Очень часто — более 10/100, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10 000.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопэ; нечасто — судороги; редко — поздняя дискинезия; с неустановленной частотой встречаются тревога, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, случаи тромбоэмболии венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, диспепсия; редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT); нечасто — повышение активности ГГТ; повышение концентраций общего холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.

Аллергические реакции: нечасто — гиперчувствительность, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь.

Со стороны репродуктивных органов: редко — приапизм.

Прочие: часто — умеренная астения, отеки, увеличение массы тела; редко — злокачественный нейролептический синдром, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

В период лечения кветиапином наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано в течение первых 2-4 недель терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона.

Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения.

Кветиапин, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и постоянным удлинением интервала QT.

При резкой отмене препарата были зарегистрированы случаи синдрома отмены, сопровождающиеся тошнотой, рвотой; редко — бессонницей.

• Сонливость;
• Ортостатический коллапс;
• Снижение артериального давления;
• Затруднение пищеварения.
В более редких случаях у пациентов наблюдались:
• Головные боли;
• Вертиго;
• Необоснованная тревожность;
• Приступы агрессии;
• Дрожание конечностей;
• Нарушения сна;
• Злокачественный нейролептический синдром;

• Нарушения сердечного ритма;
• Удлинение индекса QT;
• Воспаление слизистых оболочек глотки и носа;
• Тошнота;
• Рвота;
• Понос;
• Запор;
• Сухость во рту;
• Воспаления печени;
• Снижение концентрации лейкоцитов в крови;
• Снижение концентрации эозинофилов;
• Снижение концентрации нейтропинов в крови;

• Сахарный диабет;
• Приапизм;
• Аллергические реакции;
• Анафилактический отеки;
• Боль в мышцах;
• Ослабление зрения.
С полным списком противопоказаний можно ознакомиться, изучив официальную инструкцию на препарат. Перед его использованием обязательно проконсультируйтесь с опытным психиатром, имеющим опыт медикаментозного лечения шизофрении.

Испытания на животных (в частности – на крысах) показали способность препарата негативно влиять на способность к размножению, увеличивая время между течками, и уменьшая шанс наступления беременности, но отличия в системе гормональной регуляции у животных и людей не позволяют прямо переносить полученные результаты на человека.

Кроме того, исследования на крысах показали, что у животных, получавших большие дозы препарата, возрастал риск возникновения рака молочных желез и доброкачественных опухолей, но эти данные так же нельзя прямо экстраполировать на пациентов-людей.
При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата, и связаться с лечащим врачом, чтобы тот мог скорректировать дозу, либо назначить аналог Лаквеля.

Противопоказания к применению препарата

Показанием для применения препарата является необходимость лечения таких психических расстройств:
• Шизофрения;
• Биполярное аффективное расстройство (Маниакально-депрессивный психоз);
• Большое депрессивное расстройство;
• Психотические расстройства, вызванные поражением мозга и другими органическими причинами.

Противопоказанием к применению данного препарата является:
• Непереносимость пациентом какого-либо из его компонентов;
• Одновременный прием ингибиторов цитохрома, так как это способно снизить скорость выведения кветиапина из организма, и привести к передозировке;
• Почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;

• Беременность;
• Детский возраст;
• Период грудного вскармливания.
Особую осторожность при применении Лаквеля и его аналогов, содержащих кветиапин следует соблюдать пожилым людям, пациентам, страдающим от низкого артериального давления, болезней сердца, эпилептических припадков, склонным к образованию тромбов.

— шизофрения;

Режим дозирования

Принимают внутрь 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.

Начиная с 4-го дня, доза подбирается индивидуально до достижения эффективной дозы, обычно составляющей 300-450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных расстройств

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Возрастание суточной дозы не должно быть более чем на 200 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно меньше, чем у молодых пациентов.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только в концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73% введенной дозы кветиапина выводится почками и 21% — кишечником, при этом менее 5% кветиапина — в неизмененном виде почками или кишечником.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) приблизительно на 25% снижен (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2), однако, индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Фармакологическое действие

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик), который взаимодействует с различными типами рецепторов нейромедиаторов. Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам допамина (D1 и D2) головного мозга. Обладает также более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим — по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях показана эффективность в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5-НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.

Кветиапин, активное действующее вещество препарата Лаквель, относится к категории антипсихотических либо нейролептических веществ. Они применяются для терапии пациентов с разнообразными психическими расстройствами. В первую очередь данный препарат направлен на борьбу с так называемыми психопродуктивными симптомами – бредом, галлюцинациями, навязчивыми идеями.

Лаквель относится к классу атипичных нейролептиков Это – более новая группа антипсихотических препаратов, которая, демонстрируя схожую с классическими нейролептиками эффективность, гораздо реже вызывает побочные эффекты, такие как экстрапирамидные расстройства, характеризующиеся возникновением проблем с опорно-двигательным аппаратом – тремора, нервных тиков, и других симптомов.

Так же атипичные нейролептики не вызывают повышения пролактина в крови, что так же снижает риск появления побочных эффектов у пациента.
Кветиапин является веществом-антагонистом рецепторов нейромедиаторов в головном мозгу человека. Снижает воздействия серотонина, дофамина, гистамина и адреналина. На бензодиазепиновые рецепторы не влияет.

Препарат блокирует определенные группы нейронов, устраняя эффект избыточного воздействия на них дофамина, при этом, в отличии от типичных нейролептиков, практически не затрагивает двигательные нейроны, снижая тем самым вероятность появления побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт препарат быстро всасывается стенками соответствующих органов. Обладает высокой биодоступностью, связывается с белками крови более чем на 80 процентов. Переработка активного действующего вещества происходит в печени, с участием изоформы цитохрома Р450 CYP3A4. Метаболиты кветиапина какой-либо фармакологической активностью не обладают.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «25» — на другой; на поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.

1 таб.
кветиапина фумарат 28.784 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 31F34566 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «100» — на другой; на поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.

1 таб.
кветиапина фумарат 115.136 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина 100 мг

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 31F32561 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «200» — на другой; на поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.

1 таб.
кветиапина фумарат 230.272 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина 200 мг

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (6 шт. в блистере) 1 таб.
кветиапин (в форме фумарата) 25 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (3 шт. в блистере) 1 таб.
кветиапин (в форме фумарата) 100 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (1 шт. в блистере) 1 таб.
кветиапин (в форме фумарата) 200 мг

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Лекарственный препарат Лаквель выпускается в виде таблеток в защитной оболочке. Цвет оболочки зависит от концентрации активного действующего вещества в конкретной форме препарата. Таблетки, содержащие 25 миллиграмм активного вещества, окрашены в розовый цвет. Версия препарата, содержащая 100 миллиграмм кветиапина, окрашена в желтый цвет, а таблетку на 200 мг можно узнать по белой оболочке.

Во всех случаях допускается наличие коричневатого оттенка оболочки, под ней же таблетка белая. Купить Лаквель в любой из имеющихся на рынке форм выпуска можно в нашей аптеке.
Аптека Вер.ру предлагает доступную цену на препарат Лаквель. Провизоры компании окажут клиенту помощь в телефонном или онлайн-режиме, помогут выбрать подходящее лекарство, сообщат об его наличии на складе.

Покупатель может забронировать нужный препарат через интернет, а льготным категориям покупателей предоставляется доставка в пределах Москвы. Так же у нас можно изучить отзывы на препарат Лаквель от пациентов и медицинских работников, применявших это лекарственное средство.
Все виды таблеток имеют округлую форму и выпуклую поверхность.

На лицевой стороне производитель выдавливает буквы QE, а на задней – концентрацию активного действующего вещества в данной таблетке – 25, 100, или 200 мг. Таблетки расфасованы в полимерные контурные блистеры, по 10 штук в каждом. В картонной пачке бело-синего цвета содержится 6 блистеров, а так же официальная инструкция от производителя, обязательная для ознакомления.

Описание, размещенное на сайте нашей аптеки – это отредактированная, дополненная и упрощенная версия официальной аннотации, которая может не полностью раскрывать некоторые аспекты применения лекарственного средства Лаквель. Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, и внимательно прочитать официальную инструкцию.

Состав

Одна таблетка препарата содержит активное действующее вещество кветиапин в концентрации 25, 100 или 200 мг. В состав таблеток так же входят следующие вспомогательные вещества:
• Молочный сахар;
• Двузамещённый фосфорнокислый кальций;
• Натрий карбоксиметилкрахмал;
• Гипролоза;
• Тальк;
• Полисорб (Диоксид кремния);

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector