Метамизол натрия — это… Что такое Метамизол натрия?

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Метамизол натрия.
Английское название: Metamizole sodium.


ATX код

 N02BB02 Метамизол натрия.


Фарм Группа

 •НПВС — Пиразолоны.


Компоненты препарта

 1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 500 мг, в ампулах по 2 или 5 мл; в блистере 5 или 10 шт. , в картонной коробке 10 или 5 блистеров соответственно.


Способ применения и дозы

 В/м или в/в — по 2–5 мл 2–3 раза в день.


Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Metamizole sodium).
• G25,5 Другие виды хореи.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• K08,8,0* Боль зубная.
• M25,5 Боль в суставе.
• M35,3 Ревматическая полимиалгия.
• M54,3 Ишиас.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N23 Почечная колика неуточненная.
• N94,0 Боли в середине менструального цикла.
• R07,2 Боль в области сердца.
• R50 Лихорадка неясного происхождения.
• R51 Головная боль.
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
• R52,0 Острая боль.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Metamizole sodium.

 Гиперчувствительность. Угнетение кроветворения (агранулоцитоз. Цитостатическая или инфекционная нейтропения). Тяжелые нарушения функции печени или почек. Простагландиновая бронхиальная астма. Наследственная гемолитическая анемия. Связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью.

Использование препарата Metamizole sodium при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. Не определена.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Metamizole sodium.

 Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Alkaloid AD, Hebei Jiheng (Group) Pharmaceutical Co., Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Wuhan Wuyao Pharmaceutical Co., Чжецзян Хайсан Фармасьютикал Ко., Лтд.

История

Синтезирован Людвигом Кнорром (Хёхст) в 1920 году.

В ряде стран, включая Швецию (с 1972 года), США (с 1977 года), Японию, Австралию и ряд стран Европейского союза, метамизол запрещён из-за побочных эффектов, главным образом — из-за риска агранулоцитоза (при возникновении этого грозного осложнения вероятность смертельного исхода оценивают примерно в 7 % — в случае доступности медицинской помощи).

В 1970-е годы, когда начали появляться запреты на применение этого препарата, оценка риска возникновения агранулоцитоза была существенно завышена по сравнению с данными на конец 1990-х годов (сейчас риск возникновения этого осложнения оценивается около 0,2-2 случая на миллион человеко-дней использования);

тем не менее, запрет в большинстве стран сохраняется, поскольку у препарата есть очень много доступных альтернатив, в том числе аспирин, парацетамол, ибупрофен. В Германии метамизол отпускается только по рецепту врача. В России с 2009 года метамизол исключён из списка лекарств для льготников, но сохранён в свободной продаже.

Фармакология

Относится к НПВП, группе производных пиразолона. По механизму действия похож на другие НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, вследствие чего препарат слабо влияет на водно-солевой обмен (задержка Na и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатурымочевыводящих и желчных путей) действие.

Метамизол натрия - это... Что такое Метамизол натрия?

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками — 50-60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Фармакологическое действие

Метамизол натрия, как производное пиразолона, обладает всеми свойствами, характерными НПВП (нестероидным противовоспалительным средствам). Препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее воздействие на организм. Также данное средство производит слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желчных и мочевыводящих путей.

Как и другие НПВП, Метамизол натрия увеличивает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, существенно облегчая состояние пациента. При приеме препарата увеличивается теплоотдача в организме. Одним из отличительных свойств Метамизола натрия является слабовыраженный противовоспалительный эффект, обусловленный мягким влиянием на слизистую оболочку ЖКТ и на водно-солевой обмен (удержание Na и воды). Эффект от приема препарата наблюдается уже через 20-40 минут после приема, а максимальная эффективность отмечается спустя 2 часа.

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.

 •НПВС — Пиразолоны.

Режим дозирования

Внутрь, по 250—500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100—200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250—300 мг, кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях): взрослым — по 250—500 мг 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. Детям назначают из расчета 5-10мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.

Ректальное применение — для взрослых — 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200мг: от 6 мес до 1 года — 100 мг, от 1 года до 3 лет — 200 мг, от 3 до 7 лет — 200—400 мг, от 8 до 14 лет — 200—600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Согласно предоставленной производителем инструкции по применению, дозировку Метамизола натрия необходимо рассчитывать согласно схеме, представленной в таблице.

Форма Возраст
Взрослые, мг 8-14 лет, мг 6-7 лет, мг
Таблетированная 250-500, 3 р./день (единоразовая доза до 1 г, суточная – до 3 г) По 250-300, 3 р./день По 200, 3 р./день
Суппозитории по 300, 650, 1000 по 200
Инъекционно 250-500 3 р./день (разовая доза – до 1 г, суточная – 3 г) 5-10 мг/кг, 3 р./день

Дозу при введении свечей нужно подбирать по возрасту, сложности состояния. Перед применением обязательно сделать очистительную клизму или самостоятельно очистить кишечник. Перед введением пленочную упаковку свечи снять. После рекомендуется полежать 20-30 минут.

При внутривенном либо внутримышечном введении важно учитывать такие факты:

  • До введения получить раствор температуры тела.
  • При проведении лечения возможно падение АД, поэтому вводить средство только лежа, медленно, особенно при внутривенном вливании (контролируя АД, ЧСС и число дыханий.
  • Учитывая риск неожиданных реакций, нельзя соединять препарат с другими средствами.
  • Учитывая большое количество осложнений, стоит применять эти формы, когда всасывание из желудка менее эффективно.

Побочные эффекты

При применении Метамизола натрия возможно проявление различных побочных действий:

  • аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, крайне редко — злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром;
  • со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет;
  • со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • местные реакции: при внутримышечном введении возможны в месте введения инфильтраты;
  • снижение АД.

В медицинской практике известны случаи передозировки Метамизолом натрия, проявляющиеся тошнотой, олигурией, параличем дыхательной мускулатуры, рвотой, гастралгией, гипотермией, одышкой, снижением АД, тахикардией, шумом в ушах, нарушением сознания, сонливостью, бредом, острым агранулоцитозом, острой почечной или печеночной недостаточностью, геморрагическим синдромом, судорогами и пр.

В случае проявления данной симптоматики необходимо срочно предпринять следующие меры: промыть желудок, дать принять больному активированный уголь, солевые слабительные и обратиться за неотложной медицинской помощью. Медицинские работники при передозировке Метамизолом натрия проводят форсированный диурез, гемодиализ. В случае развития судорожного синдрома – внутривенно вводят диазепам и быстродействующие барбитураты.

  1. Со стороны мочевыделительной системы:
  2. Аллергические реакции:
  3. Со стороны органов кроветворения:
  4. Прочие:
    • снижение артериального давления.
  5. Местные реакции:
    • при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения с последующим образованием абсцесса при отсутствии лечения или ослабленном состоянии защитных систем организма.

Передозировка

 Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.

Метамизол натрия - это... Что такое Метамизол натрия?

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата.

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

При длительном применении Метамизола натрия следует контролировать картину периферической крови.

Лекарство можно применять одновременно с фенпивериния бромидом и питофеноном в качестве обезболивающего средства со спазмолитическим действием.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у детей в первые три месяца жизни.

Метамизол натрия - это... Что такое Метамизол натрия?

Метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами из-за высокой вероятности возникновения фармацевтической несовместимости.

Лекарственное взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др.

ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При введении инъекций запрещено смешивать в одном шприце Метамизол натрия с другими лекарственными средствами, ввиду высокой вероятности развития фармакологической несовместимости.

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Metamizole sodium). • G25,5 Другие виды хореи. • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации. • J11 Грипп, вирус не идентифицирован. • K08,8,0* Боль зубная. • M25,5 Боль в суставе. • M35,3 Ревматическая полимиалгия. • M54,3 Ишиас.

• M79,1 Миалгия. • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные. • N23 Почечная колика неуточненная. • N94,0 Боли в середине менструального цикла. • R07,2 Боль в области сердца. • R50 Лихорадка неясного происхождения. • R51 Головная боль. • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. • R52,0 Острая боль. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Общая информация о препарате

В медицинской терминологии препарат имеет название – Metamizol natrii либо Metamizole sodium. Это ненаркотический анальгетик, антипиретик. В чистом виде выглядит как белый порошок кристаллического вида, не имеет запаха.

Описание препарата

Описание препарата

Распадается в условиях высокой влажности, из-за чего хорошо растворяется в воде. У водного раствора pH 6-7,5. Слабо растворяется в 96% спирте, почти не растворим в ацетоне, хлороформе либо эфире. Важная особенность метaмизола – слабое противовоспалительное действие. Незначительно влияет на слизистые ЖКТ, водно-солевой обмен.

Относится к группе НПВС, Пиразолоны. Международное непатентованное название – Метaмизол натрия. Основная сфера использования – заболевания, сопровождающиеся резкой болью, то есть может применяться при:

  • лихорадках любого происхождения;
  • слабых, умеренных болях разного вида.

Метaмизол производится в лекарственных формах, представленных в таблице. Цена зависит от фирмы-производителя, вспомогательных компонентов.

Форма выпуска Описание Цена, руб.
Таблетки Округлой формы, имеют серовато-белый оттенок, специальный оттиск посредине для удобства дозировки. 8.00-50.00
Раствор для инъекций Прозрачная, бесцветная жидкость, в ампулах по 2 либо 5 миллилитров. 53.00
Ректальные свечи (включая детский вариант препарата) Имеют торпедообразную форму, желтовато-белую окраску. 13.00–73.00
Капсулы В растворимой оболочке. 73.00
Капли Прозрачный, бесцветный раствор во флаконе с капельницей. 33.00–49.00

Метамизол – действующий компонент многих ненаркотических анальгетиков. Его химический состав включает в себя натриевую соль метансульфоновой кислоты, преимущественно как моногидрат. Является производным веществом пиразолона. Разные лекарственные формы содержат дополнительные компоненты. Таблетки включают картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту. Для свечей это суппосир, очищенный твердый жир.

НВПС пиразолонового ряда. Создает обезболивающее, мягкое жаропонижающее, противовоспалительное действие. Метамизол способствует централизованному блокированию болевого ответа по нервным пучкам Голля, Бураха. Одновременно воздействует на возбудимость таламических центров, которые отвечают за интенсивность боли. Увеличивает порог чувствительности к боли, расслабляет гладкие мышцы.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Метамизола

Ускоряет отдачу тепла, тем самым обеспечивает жаропонижающее, противолихорадочное воздействие. Снижает активность воспалительного ответа, поскольку уменьшает количество свободных радикалов, эндоперекисей. При попадании в желудок происходит растворение в желудочном соке, затем попадает в тонкий кишечник, препарат хорошо всасывается.

Далее – процесс гидролизации, в результате появляется активный метаболит в крови. В неактивной метаболитической форме в кровь не попадает (возможно попадание небольшого объема в плазму, но только после введения в/в). Активный компонент частично может проникать через плаценту, а также в грудное молоко.

Эффект наступает в течение 20-40 минут. Максимальное воздействие проявится приблизительно через два часа. Окончательное разрушение производится печенью. Выводится преимущественно с мочой, до пяти часов.

Аналоги

Метамизол натрия - это... Что такое Метамизол натрия?

Наиболее распространенные лекарства с тем же основным компонентом:

  1. Анальгин  – наиболее популярный вариант, выпускается в похожих формах.
  2. Баралгин – включает питофенон гидрохлорид, фенпивериний гидрохлорид, лактозы моногидрат.
  3. Оптальгин – применяется при слабой, умеренной болезненности, неуточненных поражениях слизистой рта.
  4. Спаздолзин детский – комбинация ненаркотического анальгетика с мягким спазмолитиком.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector