Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Глюкокортикоидное,противоаллергическое,противозудное,противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат – это негалогенизированный стероид, с противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. В результате использования препарата уменьшаются объективные и субъективные симптомы воспаления.

После проникновения на поверхность кожи активное вещество в виде его метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата вступает во взаимодействие с ГКС-рецепторами, расположенными внутри клеток. Образовавшийся комплекс вступает в связь с определенными участками молекулы ДНК клеток иммунного ответа и инициирует возникновения серии биологических эффектов. Происходит угнетение процессов синтеза медиаторов воспаления, липопротеинов, простагландинов, макрокортина.

Если лекарство применяют наружно в рекомендуемых дозировках, оно не проникает в системный кровоток. При многократном нанесении средств на большие поверхности (50% кожи) и использовании окклюзионных повязок нарушения в работе надпочечников не наблюдаются. Также при местном применении от нормы не отклоняется уровень кортизола.

При проведении клинических испытаний с использованием кортикостероида у детей и взрослых не развивалась атрофия кожи, стрии, телеангиэктазийили угреподобная сыпь.

В эпидермисе и дерме вещество подвергается реакции гидролиза с образованием активного метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата.

Абсорбционная способность лекарства зависит от способа применения и общего состояния кожного покрова. Степень чрезкожной абсорбции составляет примерно 2,5%. Метаболиты средства выводятся через почки в течение 16 часов. Химическое соединение и его метаболиты не накапливаются в тканях и органах.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту первого прохождения» через печень.

При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Связывание с белками плазмы (только с альбумином) — 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% — в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения альбуминов из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

https://www.youtube.com/watch?v=DTA5r9W-Gs8

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

  • ревматических болезнях;
  • псориазе;
  • тиреоидите (без признаков нагноения);
  • гиперплазии надпочечников (врождённой);
  • надпочечной недостаточности двух типов – первичной или вторичной;
  • коллагеновых болезнях;
  • бериллиозах;
  • развитии повешенного содержания кальция из-за опухоли;
  • коллагеновых заболеваниях;
  • эритеме двух типов: многоформная или пузырчатая;
  • для лучшей переносимости трансплантации органов (постоперационно);
  • комплексной противотуберкулёзной менингитовой терапии (если есть угроза субархноидальной блокады);
  • противошоковой терапии во время недостаточности функции надпочечников;
  • для снятия отёка головного мозга после операции или при черепномозговых травмах;
  • для снятия отёка головного мозга после лучевой терапии или опухолевого образования.

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

  • для поддержки организма во время острого синовита;
  • при лечении эпикондилита;
  • восстановление остеоартроза связанного с травмами;
  • при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

  • при диабетическом некробиозе;
  • при гнездной алопеции;
  • при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
  • в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Показания к применению препарата МЕТИПРЕД

Для приема внутрь:

  • системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов — подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
  • острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
  • заболевания кожи — пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;
  • аллергические заболевания глаз — аллергические формы конъюнктивита;
  • воспалительные заболевания глаз — симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
  • нефротический синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • заболевания крови и системы кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • интерстициальные заболевания легких — острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
  • туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
  • рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
  • рассеянный склероз;
  • язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • гепатит;
  • гипогликемические состояния;
  • профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
  • миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме):

  • шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
  • аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
  • бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
  • СКВ, ревматоидный артрит;
  • острая надпочечниковая недостаточность;
  • тиреотоксический криз;
  • острый гепатит, печеночная кома;
  • уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Метилпреднизолон — гормональное лекарственное средство. Оно купирует воспалительные процессы и аллергию, оказывает десенсибилизирующее, противошоковое, противотоксическое и иммунодепрессивное действие. Препарат по показаниям может применяться у детей. Если польза для матери превышает вред для плода и ребенка Метилпреднизолон допустимо назначать во время беременности и грудного вскармливания.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
  • Гистан Н
  • Синалар
  • Авекорт
  • Мезодерм
  • Момедерм
  • Бетазон
  • Cилкарен
  • Элоком
  • Флуцинар
  • Синафлан
  • Целестодерм
  • Кутивейт
  • Адвантан
  • Бетаметазон
  • Белодерм
  • Мометазона Фуроат
  • Унидерм
  • Момат

Наиболее распространенные аналоги Метилпреднизолона Ацепоната: Метилпреднизолон, Адвантан, Ацепонат Метилпреднизолона.

Режим дозирования

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2/сутки в 3 приема, при других показаниях — по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2/сутки в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Парентерально препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.

Противопоказания

Особую осторожность рекомендуется соблюдать беременным женщинам.

Гиперчувствительность.Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

https://www.youtube.com/watch?v=K4ET0_e43js

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

  • суставной пластике;
  • некрозе костного эпифиза;
  • кровотечении, не связанном с ранами;
  • интрасуставных повреждениях;
  • остеопорозе, затрагивающем суставы;
  • здоровом суставе;
  • изменении целостности и формы сустава;
  • суставах с нарушенной стабильностью;
  • внутрисуставной инфекции или сепсисе.

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

  • вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
  • кожном туберкулезе;
  • сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
  • поствакционного периода;
  • эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
  • меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
  • людям в возрасте менее двух лет;
  • людям, страдающим периоральным поражением кожи;
  • вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

  • глазной туберкулёз;
  • трахома;
  • повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
  • микробное заражение глазного яблока.

Перед началом терапии нужно убедиться в отсутствии противопоказаний к ней. Метилпреднизолон запрещен, если у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость состава препарата.

Длительная терапия ГКС противопоказана если наблюдаются:

  • острые вирусные инфекции (опоясывающий герпес, ветрянка);
  • HbsAG-положительный активный хронический гепатит;
  • поражение лимфоузлов после прививки против туберкулеза;
  • эпидемический паротит;
  • в период от 6 недель до и до 2 недель после вакцинации.

Передозировка

Лекарство наносят на пораженную область один раз в день, немного втирая.

Можно наносить средство под окклюзионную повязку. Продолжительность лечения составляет не больше 3 месяцев. Курс лечения для детей не должен превышать одного месяца.

На протяжении года можно пройти курс несколько раз.

Не существует риска развития острой интоксикации при однократном применении больших дозировок лекарства местно или случайном попадании мази или крема внутрь.

Если использовать препарат чрезмерно долго или интенсивно, то возникает вероятность развития атрофии кожи. В таком случае лечение препаратом необходимо прекратить.

Пути введенияПрепарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

При передозировке Метилпреднизолона возможно усиление перечисленных выше нежелательных эффектов. Противоядие неизвестно, пострадавшему назначают симптоматическую терапию.

Побочные действия

Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, тошнота, нарушения поджелудочной железы, пенетрация желудка и развитие внутреннего кровотечения, перитонит.
  • Нарушение нормального течения менструации, нарушение деятельности надпочечников и гипофиза, синдром Иценка-Кушинга.
  • Развитие диабета двух типов: стероидный и сахарный. Нарушение в развитии костей и половом созревании у детей.
  • Повышенный вывод кальция из костной ткани, увеличение массы тела, дисбаланс азота, признаки ВСД.
  • Нарушение в формировании скелета ребёнка, недостаточное окостенение тканей.
  • Увеличение выделения газов, икота, нарушение в аппетите.
  • Мышечная гипотония, нарушение питания сухожилий и мышц, что приводит к их разрывам, мышечная атрофия.
  • Некроз бедренной и плечевой кости в районе её головки, переломы в месте хирургической шейки кости.
  • Кардиоаритмия, брадикардия, миопатия.
  • Нарушение в кожном покрове: акне, угри, сыпь, кандидозное поражение или гнойники, петехии.
  • Нервозность, стресс, депрессия, длительная бессонница, судорожные приступы.
  • Повышенное артериальное давление, сгущение крови или тромбоэмболия, СН, учащение пульса (пульс может, наоборот, замедлиться).
  • Боли в задней доле головы, эйфорическое состояние, повышение внутриглазного давления.

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

На фоне терапии может возникнуть целый ряд нежелательных реакций, в том числе:

  • задержка жидкости и натрия в организме;
  • артериальная гипотония;
  • остеопороз;
  • потеря калия;
  • ослабление иммунитета;
  • нарушение месячного цикла;
  • мышечная слабость;
  • повреждение желудочных стенок;
  • расстройство психики;
  • подавление функции надпочечников.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Как правило, лекарство очень хорошо переносится пациентами.

При длительном применении могут возникнуть:

  • чувство жжения, везикулезная сыпь, эритема;
  • телеангиэктазии, акне, атрофия кожного покрова (редко);
  • гипертрихоз, аллергия, фолликулит (редко);
  • периоральный дерматит – в отдельных случаях.

Беременность

Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Взаимодействие

Не описаны случаи лекарственного взаимодействия данного вещества.

Совместное применение Метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы).

Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов).

Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции).

В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Метилпреднизолон выпускается в таблетках.

Обо всех принимаемых медикаментах следует сообщить лечащему врачу.

Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект от Метилпреднизолона. При назначении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами повышается вероятность кровотечений из пищеварительного тракта.

Метилпреднизолон ослабляет эффект от инсулина и сахароснижающих средств принимаемых внутрь, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Метилпреднизолон усиливает действие сердечных гликозидов.

При назначении ГКС с салуретиками и слабительными препаратами возрастает потеря калия.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Формы выпуска:Таблетки растворы для инъекций клизмы. Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.

Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона — 4 мг или 8 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Метилпреднизолон относится к списку Б. Хранить таблетки нужно в сухом, прохладном месте, вдали от детей.

Метилпреднизолон можно заменить на следующие препараты:

  1. Депо-медрол является полным аналогом Метилпреднизолона. Выпускается гормональное средство в виде суспензии для инъекции. Ее с осторожностью следует применять у детей, так как она может стать причиной нарушения роста у них. Опыта лечения беременных и кормящих пациенток недостаточно препаратом Депо-медрол, поэтому прописывать его этим категориям пациенток нужно с осторожностью. Надо учитывать, что лекарство легко проникает через плаценту и в грудное молоко.
  2. Ивепред содержит в качестве активного компонента метилпреднизолон. Выпускается он в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Препарат содержит бензиловый спирт, который может стать причиной «синдрома удушья» со смертельным исходом у недоношенных новорожденных. Ивепред противопоказан детям до года. Во время беременности гормональное средство, особенно в первые 3 месяца, когда идет закладка внутренних органов плода нужно применять с осторожностью. Лекарство выделяется с грудным молоком, поэтому на время терапии следует отказаться от естественного вскармливания.
  3. Лемод — гормональное средство производства Хемофарм, Сербия. В качестве действующего компонента препарат содержит метилпреднизолон. Выпускается гормональное средство в виде таблеток и лиофилизата, из которого готовят раствор для введения в мышцу и в вену. Инъекционная лекарственная форма содержит бензиловый спирт, поэтому препарат нельзя прописывать новорожденным детям, особенно, если они появились на свет недоношенными. Лемод по строгим показаниям можно назначать беременным. На фоне терапии следует отказаться от кормления грудью, так как гормональное средство выделяется через молочные железы.
  4. Метипред — финляндский препарат, содержащий в качестве активного вещества метилпреднизолон. В продаже лекарственное средство бывает в виде таблеток и лиофилизированного порошка, из которого делают раствор для инъекций. С осторожностью препарат Метипред можно применять у детей и беременных. Гормональное средство запрещено во время лактации.

Метилпреднизолон допустимо заменить на другие лекарства только после консультации с лечащим врачом, так как гормональные препараты могут стать причиной тяжелых побочных эффектов, в том числе и со смертельным исходом.

Стоимость Метилпреднизолона составляет в среднем 244 рубля.

Хранить препарат можно в прохладном темном месте, в оригинальной упаковке, если в инструкции не указано иначе.

Особые указания

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Мазь и крем на основе Метилпреднизолона Ацепоната не рекомендуется использовать, если у пациента имеются розовые угри на лице.

Бактериальные дерматозы и дерматомикозы предполагают одновременную терапию противогрибковыми и антибактериальными средствами. Не рекомендуется проводить физиотерапию.

Лекарство лучше не использовать на обширных поверхностях кожи, избегать проникновения средства в глаза и на слизистые оболочки.

Лекарственное средство с осторожностью нужно принимать, если у пациента наблюдаются следующие заболевания:

  • артериальная гипертония;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • психические расстройства;
  • сахарный диабет, в том числе и в семейном анамнезе;
  • панкреатин;
  • патологии ЖКТ, такие как пептическая язва, неспецифический язвенный колит;
  • остеопороз;
  • глаукомой;
  • предрасположенность к тромбофлебиту.

При тиреотоксикозе или тяжелых патологиях печени из-за усиленного действия метилпреднизолона нужно уменьшить дозировку.

При длительной терапии у детей может наблюдаться замедление роста. Поэтому принимать препарат нужно в течение короткого времени и в минимально эффективных дозировках.

Лицам старшей возрастной группы, лекарство надо прописывать с осторожностью из-за повышенного риска появления пептической язвы, остеопороза, изъязвлений кожных покровов.

Чтобы уменьшить риск возникновения остеопороза дозировку препарат нужно уменьшить до минимально эффективной.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

При продолжительном использовании медикамента терапию нужно прекращать постепенно, в течение нескольких недель во избежание возникновения синдрома отмены и тяжелых осложнений. Длительное лечение не должно прекращаться резко и в случае беременности.

Метилпреднизолон не влияет на способность управлять автомобилем.

Отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала. Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо. Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.

Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном. Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило. Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.

Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.

Для того чтобы приобрести Преднизолон, необходим рецепт.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Отзывы о лекарстве хорошие, побочные реакции при соблюдении должного режима приема не проявляются. Мази и кремы на основе данного вещества достаточно эффективны при дерматитах и экземе.

Цена Метилпреднизолона Ацепоната, где купить

Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.

  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика и фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Метилпреднизолон: инструкция по применению
  • Аналоги
  • Метилпреднизолон: отзывы
  • Цена
  • Латинское наименование: methylprednisolone.
  • Химическое обозначение: 6a, 11бета)-11,17,21-тригидрокси-6-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион. Относится к синтезированным глюкокортикоидам.
  • Торговое обозначение чаще всего: Медрол и Метипред.

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов.

Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль.

Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги, цена и инструкция по применению

Цена Метилпреднизолона Ацепоната в виде эмульсии для наружного использования 0,1%, за тубу, емкостью 20 грамм составляет порядка 420-450 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector