Цефазолин – инструкция по применению, показания, отзывы

Состав и форма выпуска Цефазолина

Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения (флаконы по 0,5, 1 и 2 г). Натриевая соль цефазолина – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).

Cefazolin выпускается в лекарственной форме лиофилизата для парентерального введения. У порошка желтоватый или бело-кремовый цвет и нет запаха. В качестве основного активного вещества использован цефазолин натрия.

Лекарство выпускается в стеклянных флаконах. Флаконы находятся во вторичной упаковке – картонной пачке с маркировкой производителя.

действующее вещество: сеfazolin;

1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения, другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения.

Код АТХ J01D B04.

В 1 флаконе содержится: действующее вещество: Цефазолина натрия 250 мг, 500 мг или 1 г.

цефазолин

Структурная формула Цефазолина C14H14N8O4S3

В наполненном порошком флаконе Цефазолина (Цефазолина-АКОС) содержится 1 мг действующего вещества для инъекций – цефазолина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Cefazolinum (

Cefazolini)

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Цефазолин – инструкция по применению, показания, отзывы

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Цефазолин – инструкция по применению, показания, отзывы

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Цефазолин относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда первого поколения. Лекарственное средство имеет широкий спектр антибактериальной активности.

Фармакодинамика

Действующее вещество оказывает бактерицидное и бактериостатическое действия на микроорганизмы.

Цефазолин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные: стафилококки (Staphylococcus spp.), стрептококки (Streptococcus pyogenes), пневмококки (Streptococcus pneumoniae), коринобактерии;
  • грамотрицательные: нейсерии, шигеллы, сальмонеллы, кишечные палочки(Escherichia coli), клебсиеллы, гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
  • аэробные: энтеробактерии (Enterobacter aerogenes).

Помимо этого, цефазолин натрия действует на спирохеты и лептоспиры.

Лекарственное средство не активно в отношении псевдомонад, анаэробных бактерий, индол-положительных штаммов протея (proteus mirabilis) и микобактерий. Как и все антибиотики, неэффективен против вирусов, простейших микроорганизмов, микоз, риккетсий.

Как и медикаменты пенициллиновой группы, обладает свойством угнетать синтез клеточных стенок бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин – инструкция по применению, показания, отзывы

Форма выпуска обусловлена плохой всасываемостью препарата через желудочно-кишечный тракт, поэтому он применяется внутримышечно и внутривенно. После введения суточной дозы концентрация действующего вещества определяется в плазме крови спустя 2 часа.

Препарат практически полностью связывается с белками крови (на 85 %). Он хорошо проникает в костную ткань и биологические жидкости, но не определяется в центральной нервной системе. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Выводится преимущественно мочевыделительной системой. Не подвергается системному метаболизму в печени.

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Согласно инструкции Цефазолин проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp.

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Цефазолин оказывает бактерицидное действие. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Фармакодинамика.

Цефазолин в уколах

Цефазолин является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу.

Высокоактивен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp.

, Leptospira spp. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtherіае, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а так же Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

Фармакокинетика.

Цефазолин быстро всасывается при внутримышечном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8-12 часов.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с белками плазмы крови.

Цефазолин

Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (приблизительно 90%). Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Период полувыведения – около 2 часов после внутримышечного введения, 1,8 часа – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часов.

Клинические характеристики.

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) – это противомикробный препарат для инъекций или для капельного введения, оказывающий лечебное воздействие на достаточно широкий спектр инфекционных заболеваний. Его активное вещество – цефазолин – достигает такого эффекта с помощью угнетения синтеза различных веществ клеточной стенки. Именно последнее способствует уничтожению микробной клетки и впоследствии полному прекращению воспалительного процесса.

После проведения инъекции цефазолин начинает действовать уже через час, но спустя 12 часов лечебный эффект сходит на нет. Выводится цефазолин посредством работы почек, с мочой, и в основном в неизменённом виде.

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Цефазолин

Cefazolinum (

Cefazolini)

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Цефазолин 0.0076
Цефазолин-АКОС 0.0072
Кефзол 0.0048
Цефамезин 0.0028
Нацеф® 0.0026
Цефазолин Сандоз 0.0014
Цефезол® 0.0009
Анцеф 0.0007
Цезолин 0.0006
Цефазолина натриевая соль 0.0004
Интразолин 0.0003
Тотацеф 0.0003
Лизолин 0.0003
Орпин® 0.0003
Цефазолин-Ферейн 0.0002
Золин 0.0002
Цефаприм® 0.0001
Цефазолин натрия стерильный 0.0001
Цефазолин Эльфа 0.0001
Цефазолин «Биохеми» 0.0001
Цефоприд 0.0001
Цефазолин натрия 0.0001
Ифизол 0

Показания к применению

• пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;

• перитонит, эндокардит, остеомиелит ожоговых, раневых инфекций;

Упаковка Цефазолин

• инфекционно-воспалительные процессы в мочевыводящих путях;

• инфекции мягких тканей;

• инфекции кожи;

• инфекции костно-суставного аппарата;

• профилактика послеоперационных осложнений.

• гиперчувствительность к медикаментам группы цефалоспоринов;

• период лактации;

• детский возраст до одного месяца;

• беременность.

Струйное введение Цефазолина

Цефазолин – это антибиотик, поэтому он лечит бактериальные инфекции. Основные показания к применению – патологии, которые вызваны чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • заболевания и патологические состояния лёгких и дыхательных путей – пневмонии, трахеобронхиты, бронхиты, абсцессы, эмфиземы, эмпиемы плевры;
  • кожные инфекционные болезни;Кожная инфекция
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, простатит, везикулит, сальпингит);
  • инфекции желчевыводящих путей (холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь);
  • бактериальные заболевания органов малого таза;
  • заболевания костей и опорно-двигательного аппарата в целом;
  • эндокардит;
  • сепсис, гангрена;
  • мочеполовые инфекции (гонорея, сифилис);
  • заболевания ЛОР-органов (отиты, тонзиллиты, ангины);
  • ожоги третьей степени;
  • глубокие раны;
  • остеомиелит;
  • перитонит.

Несмотря на высокую эффективность и широкий спектр антибактериальной активности, Цефазолин имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении препарата пациентам. К ним относят:

  • индивидуальную непереносимость цефазолина натрия;
  • аллергические реакции и повышенная чувствительность на соли препаратов цефалоспоринового ряда;
  • период беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст – до четырёх недель;
  • недоношенность (для младенцев).

Беременность относится к противопоказаниям. Применение Цефазолина в этот период возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для ребёнка.

Тератогенный эффект не доказан, потому что клинические исследования на беременных не проводились. Они обычно и не проводятся, поскольку женщин в период вынашивания нельзя включать в опытные группы.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • инфекции желчевыводящих путей.

Профилактика хирургических инфекций.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и/или к другим β-лактамным антибиотикам.

Пожилой пациент и врач

пробенецидом – замедляется экскреция цефазолина, что способствует его кумуляции, длительному повышению концентрации препарата в сыворотке крови;

антикоагулянтами – повышается риск кровотечения;

аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) – повышается риск нефротоксичности; нарушается функция почек вследствии блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата следует снижать и лечение проводить под контролем содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови;

этанолом – возможны дисульфирамоподобные реакции.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, которые обладают бактериостатическим механизмом действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол). Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками. Возможно возникновение перекрестной реактивности между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Цефазолин – инструкция по применению, показания, отзывы

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей;
  • мочевыводящих (цистит, уретрит) и желчевыводящих путей;
  • органов малого таза;
  • кожи и мягких тканей;
  • костей и суставов;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • средний отит;
  • остеомиелит;
  • мастит;
  • раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
  • сифилис, гонорея.
  • гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
  • детский возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность применения не установлены).

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) используют для устранения разнообразных воспалительных инфекций и подобных заболеваний, если те чувствительны к нему. Среди них:

  • Эндокардит
  • Сепсис
  • Перитонит
  • Различные инфекции мочеполового тракта
  • Разнообразные инфекции дыхательных путей
  • Инфекции, связанные с костями и суставами.

Применять Цефазолин (Цефазолин-АКОС) запрещено в случаях:

  • Если у пациента имеется аллергия или непереносимость веществ в препарате
  • Если возраст пациента составляет менее одного месяца; Цефазолин детям другого возраста не противопоказан.

Особенности применения

Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам, другим β-лактамным антибиотикам, другим лекарственным средствам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами.

Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию) на оба препарата. Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства. Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока – даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний.

Цефазолин – инструкция по применению, показания, отзывы

При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные мероприятия. Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, направленными против препарата. Это может приводить к ложно-положительному тесту Кумбса (например у детей, матери которых принимали цефазолин) и очень редко – к развитию гемолитической анемии.

При такой реакции возможно возникновение перекрестной реактивности с пенициллинами. Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита.

Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови диареи и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развитию суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует уменьшить во избежание токсического действия. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется. Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Отмечены тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции.

При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедание, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложно-положительные результаты глюкозурических тестов, неферментативными методами. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проводимых ферментативными методами. Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать цефазолин в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как головокружение, судороги.

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

По инструкции Цефазолин по показаниям вводят внутривенно либо внутримышечно (капельно либо струйно).

Для внутримышечных инъекций раствор антибиотика готовят ex tempore, разводя содержимое одного флакона в 5 мл воды для инъекции стерильной либо изотонического раствора натрия хлорида. Медикамент вводят глубоко в мышечную ткань.

Цефазолин во флаконе

Для внутривенных струйных инъекций разовую дозу антибиотика разводят в 8-10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Антибиотик следует вводить очень медленно (в течение 4-5 минут).

При внутривенном введении капельным способом препарат (500 – 1000 мг) разводят в 5% растворе глюкозы либо в 150-250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Цефазолин следует вводить в течение получаса (скорость введения — 65-80 капель в минуту).

Суточная доза антибиотика для взрослых — от 1000 мг до 4000 мг. Суточная доза зависит от чувствительности возбудителя к препарату, а также от тяжести инфекции. Разовая доза препарата для взрослых при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных грамположительными микробами, составляет 250-500 мг каждые восемь часов.

При инфекционных заболеваниях органов дыхания средней тяжести, вызванных пневмококками, а также инфекционно-воспалительных процессах в мочевыводящих путях назначают по 500 – 1000 мг медикамента каждые двенадцать часов.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, антибиотик назначают по 500 – 1000 мг каждые семь-восемь часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, деструктивная пневмония, сепсис, эндокардит, гематогенный остеомиелит в остром периоде, урологические инфекции) суточная доза Цефазолина может быть увеличена до 600 мг (максимальная). Перерыв между инъекциями — от шести до восьми часов.

Детям старше месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в несколько приемов), при очень тяжелых инфекциях-100 мг/кг.

Применение Цефазолина взрослыми с нарушенной функцией почек осуществляется по откорректированной схеме (с увеличением перерывов между инъекциями и постепенным уменьшением дозы антибиотика).

Суточная доза антибиотика для детей с умеренным нарушением выделительной функции почек составляет 60% стандартной суточной дозы Цефазолина.

Суточная доза медикамента при значительном нарушении функции почек — 10% от стандартной дозы. Перерыв между инъекциями — не менее суток.

Цефазолин вводить внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий.Для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворить в 4-5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворить в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воде для инъекций и вводить медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения 0,5-1 г препарата растворить в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5 % раствор глюкозы, 10 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инфузий, 0,9 % раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для внутривенной инфузии, 0,45 % раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для внутривенной инфузии, 5 % раствор лактата натрия или 10 % раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата.

Дозировка. Средняя суточная доза цефазолина для взрослых обычно составляет 1-4 г, максимальная суточная доза – 6 г. Разовая доза для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочеполовой системы препарат назначать по 1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначать по 0,5-1 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) назначать по 1-1,5 г с интервалом между введениями 6-8 часов. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить цефазолин внутримышечно или внутривенно:

  • в дозе 1 г за 0,5-1 час до начала хирургического вмешательства;
  • при длительных операциях (2 часа и более) – дополнительно 0,5-1 г в процессе операции;
  • после операции – в дозе 0,5-1 г каждые 6-8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может длиться 3-5 дней после операции. Детям от 1 месяца. Назначать препарат в дозе 20-50 мг/кг в сутки, разделенной на 3-4 введения, при тяжелых инфекциях вводить 90-100 мг/кг в сутки (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения препаратом – 7-10 дней.

Для взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, которая соответствует тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При клиренсе креатинина:

  • 55 мл/мин и более − коррекция дозы не требуется;
  • 35-54 мл/мин − разовая доза не меняется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 часов;
  • 11-34 мл/мин − разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 часов;
  • менее 10 мл/мин − следует назначать половину терапевтической дозы каждые 18-24 часов.

При нарушении функции почек у детей. Сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корректировать с учетом степени почечной недостаточности. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин) назначать 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки каждые 12 часов, при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин − 25% суточной дозы 2 раза в сутки каждые 12 часов, при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) − 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы. Продолжительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.

Препарат не назначать детям до 1 месяца и недоношенным детям.

Есть три основных способа развести цефазолин, которые врачи, как правило, описывают в рецептах:

  1. Растворить порошок в 5 мл специальной жидкости (для внутримышечного введения, укола)
  2. Растворить, но только с использованием 10 мл жидкости (для внутривенного введения)
  1. Растворить 0.5 или 1 мг препарата в 100-250 мл жидкости (для капельного введения)

А как разводить цефазолин с новокаином, если прописал врач? Во-первых, нужно приобрести 2% новокаин или лидокаин. После этого надо приготовить стерильные шприцы и следовать инструкции:

  1. Вскрыть ампулу с новокаином или с лидокаином
  2. Подготовить шприц, опустить его в ампулу и захватить нужное количество новокаина (лидокаина), а затем вынуть шприц
  3. Открыть флакон с порошком цефазолина, проткнуть иглой резиновую крышечку и аккуратно, неспешно выдавить новокаин или лидокаин во флакон
  4. Не трогая шприц, покачать флакон, для того чтобы всё растворилось, и потом уже набрать нужный объём получившегося раствора
  5. И после сделать укол новокаиновым или лидокаиновым раствором (провести инъекцию).

Применение

Ребёнку:

  • При средних и лёгких степенях инфекционных заболеваний, ребёнку, на протяжении трёх или четырёх приёмов, разделённых на несколько дней, делаются уколы по 20-50 мг лекарства на каждый кг его веса
  • При тяжёлых – по 100 мг.

Взрослому:

  • При инфекциях мочеполовой системы и при инфекционных заболеваниях дыхательных путей средней степени тяжести, доза, рекомендуемая взрослому – 0.5 или 1 г препарата каждые 12 часов
  • Доза при тех же инфекциях дыхательных путей, но уже в тяжёлой форме – по 1-10 мг антибиотика в сутки, приём через каждые 8 часов
  • При заболеваниях, которые были вызваны грамположительной патогенной микрофлорой, принимают 0.25-0.5 г препарата каждые 8 часов
  • Если наоборот грамотрицательной, то 0.5-1 г антибиотика каждые 6-8 часов.

Как правило, антибиотики при беременности используются лишь в качестве вынужденных мер, когда без них уже не обойтись. Стоит помнить, что в первый триместр они противопоказаны вообще, а в после этого периода они могут быть назначены только опытным врачом, и только после внимательного осмотра пациентки и заключения о состоянии её здоровья. Применение Цефазолина при беременности в виде инъекций и как антибиотика не выходит за рамки этого правила.

Если необходимо лечение препаратом при грудном вскармливании, то кормление грудью полностью отменяют. Цефазолин быстро проникает в материнское молоко, и  поэтому кормление может повлечь за собой неприятные последствия.

Случаи передозировки

Симптомы: головокружение, парестезии и головная боль, возможно развитие аллергических реакций у пациентов с хронической почечной недостаточностью, возможны нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны следующие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз/ тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: прекратить применение препарата, в случае необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

  • Непроизвольные мышечные сокращения
  • Судорожный синдром
  • Головные боли
  • Головокружения
  • Парестезии
  • Внезапные нарушения сердечного ритма
  • Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Превышение допустимых дозировок может стать причиной серьезных осложнений:

  1. Аллергические реакции;
  2. Болевой синдром в теле;
  3. Недостаточность почек;
  4. Судороги;
  5. Рвоты;
  6. Тахикардия;
  7. Лейкопения и тромбоцитопения.

Терапия в данном случае проводится с помощью противосудорожных препаратов, проводится дезинтоксикация организма. В тяжелых случаях требуется поддерживающее лечение до нормализации состояния пациента. Проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Cefazolinum (

Cefazolini)

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

При назначении медикамента следует учитывать следующие обстоятельства.

  • С осторожностью стоит использовать цефазолин натрия у пожилых людей с нарушением функции почек.
  • Способ применения лекарственного средства зависит от возраста пациента. У детей, преимущественно, используется внутривенное введение, которое снижает частоту проявления побочных реакций.
  • Лекарственный препарат при внутримышечном введении может вызвать болезненные ощущения, поэтому его стараются выпускать медленно, разводя растворами анестетиков.

Совместное применение с некоторыми другими медикаментами может стать причиной нежелательных последствий. Вот результаты возможных взаимодействий.

  • Одновременное применение Цефазолина с диуретическими препаратами (торасемид, гипотиазид, индапамид) может привести к нарушению канальцевой секреции антибиотика.
  • Цефазолин в ампулах нельзя сочетать с пробенецидом, так как нарушается время выведения первого препарата.
  • Нельзя сочетать лекарственный препарат с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечения.
  • Не рекомендуется использование Цефазолина с аминогликозидами, так как химические соединения инактивируют друг друга.
  • Препараты из группы цефалоспоринов не сочетаются с тетрациклином.
  • Цефазолин проявляет антагонизм при сочетании его с антибиотиками из группы макролидов.

Цефазолин в уколах нельзя сочетать с этанол-содержащими напитками из-за риска развития дисульфирамоподобных реакций, к которым относят гипертонический криз, повышенную потливость, помутнение и потерю сознания, головокружение, рвоту.

В отзывах к Цефазолину говорится о том, что при длительном применении антибиотик нередко вызывает диарею, рвоту, тахикардию, тошноту, аллергические реакции – лихорадку, кожный зуд, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона.

В редких случаях длительное применение Цефазолина приводит к нарушению функции почек, к гемолитическим нарушениям.

Имеются отзывы о Цефазолине, подтверждающие, что внутримышечное введение антибиотика часто бывает болезненным и может вызвать уплотнение тканей в месте инъекции.

Единовременное применение Цефазолина и «петлевых» диуретиков приводит к блокаде канальцевой секреции антибиотика.

Совместное применение Цефазолина с этанолом способствует возникновению дисульфирамоподобных реакций.

Совместное применение Пробенецида и Цефазолина в комплексной терапии приводит к нарушению экскреции антибиотика.

Антибиотик «Цефазолин» имеет обширную область бактерицидного действия, борется со многими патогенными микробами. После инъекции средство быстро всасывается в кровь, самая высокая его концентрация там достигается через один час после введения. Эта концентрация присутствует в организме на протяжении двенадцати часов. 90% вещества выводится вместе с уриной. Хорошо проникает средство в суставные полости.

Прием лекарства может стать причиной появления таких неприятных симптомов и состояний:

  • Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом;
  • При острой аллергической реакции возможно развитие анафилактического шока;
  • Болезнь Стивенса-Джонсона;
  • Болезнь Лайелла;
  • Бронхоспазмы;
  • Тошнота, сопровождающаяся рвотами;
  • Снижение массы тела;
  • Расстройство пищеварения;
  • Дисбактериоз;
  • Молочница ротовой полости;
  • Гепатит с признаками желтухи;
  • Расстройство деятельности почек;
  • Нефрит;
  • Головокружение;
  • Тревожность, судороги;
  • Тахикардия;
  • Слабость и недомогание.

На месте укола могут появиться: отечность, покраснение, уплотнение, болевые ощущения.

У людей преклонного возраста и детей может появиться диарея, колит. Если в каловых массах будет присутствовать примесь крови, от препарата нужно отказаться, а затем провести необходимое лечение. Если не провести терапию, может возникнуть шок, перитонит.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, дерматит, крапивница, медикаментозная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм; симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения; при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз пищеварительного тракта (в том числе кандидозный стоматит).

Со стороны гепатобилиарной системы: в единичных случаях наблюдалось транзиторное повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха , гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко сообщалось о интерстициальном нефрите и других нарушениях функций почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечались случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Если у пациента имеются заболевания почек, то Цефазолин (Цефазолин-АКОС) принимается в малых, назначенных врачом дозах, дабы предотвратить накапливание вещества. Не рекомендуется делать уколы антибиотиком людям, которые имеют аллергические реакции. Но если принимать это лекарство необходимо, врач может назначить курс лечения противоаллергическими препаратами и уже потом назначить пациенту препарат в малых дозах.

Также следует знать, что после инъекции цефазолин очень легко проникает в околосуставную жидкость на месте воспаления и сквозь защитные барьеры головного мозга, почему у пациентов и возникают различные побочные эффекты.

Если совместно применять антибиотик Цефазолин (Цефазолин-АКОС) с некоторыми препаратами, то после могут появиться различные реакции. Так, если одновременно употреблять антибиотик и антибактериальные лекарственные средства пенициллиновой группы, то могут появиться неприятные аллергические реакции. Если же принимать Пробенецид, то вывод вещества цефазолина замедлится.

Помимо всего этого стоит заметить, что Цефазолин и алкоголь – вещи совершенно несовместимые. Даже после использования этилового спирта, содержащегося в некоторых препаратах (что уж говорить об употреблении алкогольных напитков), развиваются осложнения, очень похожие на побочные эффекты Дисульфирама.

После применения этого препарата возможно возникновение некоторых побочных эффектов следующего характера:

  • Боли в области живота
  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея, понос
  • Глоссит
  • Изжога
  • Потеря аппетита
  • Нарушение функциональной активности работы почек
  • Кандидоз.

О том, как быстро устранить изжогу, читайте в статье: изжога.

Также некоторые пациенты чувствуют боль после уколов антибиотиком и обнаруживают уплотнение на месте проведения внутримышечной инъекции, что на самом деле не является ни чем серьёзным. Фиксировались и разнообразные аллергические реакции на Цефазолин (Цефазолин-АКОС), среди которых: крапивница, анафилактический шок, сосудистые боли, кожные высыпания и зуд в различных местах, лихорадочные состояния, увеличение объёма эозинофильных лейкоцитов и отёк Квинке.

Довольно редко, но всё-таки возникали побочные эффекты, непосредственно связанные с кровеносной системой – уменьшение количества и тромбоцитов, и лейкоцитов, и нейтрофилов в крови. Особого вреда это не приносит, так как такое уменьшение количества клеток обратимое и останавливается сразу же вслед за прекращением лечения препаратом. Кровь тогда же приобретает свой обычный, нормальный состав.

  • Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
  • Со стороны нервной системы: судороги.
  • Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
  • Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
  • При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
  • Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

С осторожностью применяют Цефазолин уколы при нарушениях функции почек.

  • У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
  • В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
  • Цефазолин выводится при гемодиализе.
  • При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
  • Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
  • Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.,Pseudomonas aeruginosa,Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения.

Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор цефазолина нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной инфузионной системе, особенно с антибиотиками. Для приготовления растворов препарата использовать растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Хранить в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте, при температуре не менее 25°С.

Цефазолин относится к препаратам рецептурного отпуска. Для покупки его в аптеке необходим рецепт, который должен выписать лечащий врач.

Стоимость лекарственного средства варьирует от 15 до 25 рублей за один флакон. Цена зависит от региона продажи, дозировки и производителя. Например, один флакон Цефазолина, выпущенного Борисовским фармацевтическим заводом, стоит 23 рубля.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector