Вазокардин инструкция по применению
Доза применения от 100 до 200 мг/сут вазокардина была изучена. Во время клинических испытаний использовались средние дозы 85 мг/день и 108 мг/день вазокардина. Хотя некоторые исследования еще не начались (5 мг ПО два раза в день), другие начали в дозе 12,5 мг/день. В многоцентровом контролируемом исследовании идиопатической дилатационной кардиомиопатии (исследование MDC) пациенты II и III классов NYHA были рандомизированы на метопролол тартрат или плацебо.
При последующем наблюдении (приблизительно от 12 до 18 месяцев) 38 пациентов в группе плацебо и 25 в группе метопролола достигли первичной конечной точки (смерть или необходимость в трансплантации сердца), снижение риска на 34% в пользу тартрата метопролола (p = 0,058). Вазокардин, который связан с улучшением симптомов и сердечной функции.
Тартрат карведилола и метопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (NYHA класса II – IV) продемонстрировал значительно более низкую общую смертность от карведилола по сравнению с тартратом метопролола (34% против 40%, ЧСС 0,83, 95% ДИ От 0,74 до 0,93, р = 0,0017); однако COMET был оценен для более низкой целевой дозы метопролола (50 мг ПО два раза в день), чем FDA-одобренная целевая доза для сердечной недостаточности (200 мг ПО один раз в день для метопролола сукцината).
Внутрь (после еды в одно и то же время), по 100 мг (до 200 мг) в сутки в 2 приема.
При инфаркте миокарда: поддерживающая доза 200 мг/сут (утром и вечером).
При гипертиреозе: 150–200 мг/сут в 3–4 приема.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Международное название — Метопролол (Metoprolol).Торговое название — Вазокардин (Vasocardin).
Вазокардин таблетки: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 или 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристалическая, кремния диоксид, поливидон 25, карбоксиметиламилопектин натрия, кальциястеарат.50 шт в упаковке.
Бета1-адреноблокатор селективный.
- гипотензивное;
- антиаритмическое;
- антиангинальное;
- бета-адреноблокирующее селективное.
- Абстинентное состояние.
- Гипертензивная (гипертоническая) болезнь сердца.
- Гипертензия вторичная.
- Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением.
- Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза.
- Анормальные непроизвольные движения.
- Реноваскулярная гипертензия.
- Кардиомиопатия.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Пароксизмальная тахикардия.
- Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
- Наджелудочковая тахикардия.
- Пролапс (пролабирование) митрального клапана.
- Мигрень.
- Повторный инфаркт миокарда.
- Психические расстройства и расстройства поведения.
- Психотическое расстройство.
- Острый инфаркт миокарда.
- Отклонения от нормы сердечного ритма.
- Неревматические поражения митрального клапана.
- Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда.
- Стенокардия напряжения.
- Стенокардия (грудная жаба).
- Тахикардия неуточненная.
- Тремор неуточненный.
- Тремор, вызванный лекарственным средством
- Фибрилляция и трепетание предсердий.
- Эссенциальная (первичная) гипертензия.
- Эссенциальный тремор.
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета-адреноблокатор, воздействующий преимущественно на бета1-адернорецепторы. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активности. Снижая стимулирующее действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает сопротивление периферических сосудов, в дальнейшем при длительном применении оно нормализуется или даже снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда) уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреоидизме урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие происходит обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением АV проводимости. Предупреждает развитие мигрени.
В меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом, повышает содержание триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.
При многолетнем приеме снижает уровень холестерина.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата при приеме внутрь полная. Обладает интенсивным пресистемным метаболизмом, биодоступность препарата составляет только 50%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1.5-2 ч после приема обычных таблеток и через 4-5 ч после приема пролонгированных форм. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает.
При приеме во время еды биодоступность увеличивается на 20-40%. При внутривенном введении очень быстро распределяется в организме. Через час после внутривенного введения 20 мг, его концентрация в плазме составляет в среднем 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг.
У пожилых пациентов не наблюдается значительных изменений концентрации метопролола в плазме по сравнению с лицами молодого возраста (функция почек почти не влияет на выведение активного препарата, элиминация метаболитов сокращается). Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивает.
Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после внутривенного введения около 0.3 л/мин., а значения АUС — в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Проникает в материнское молоко.
Режим дозирования
Внутрь назначается в средней суточной дозе 100 мг за 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 раз в сутки (таблетки следует проглатывать целиком).
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально опытным персоналом в помещении, где имеется оборудование для мониторинга и реанимации. Первоначально медленно вводят внутривенно дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин.). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное терапию в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения внутривенного введения.
В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, АV проводимостью, АД) следует ввести внутривенно 5 мг препарата, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин назначают перорально 50 мг каждые 6 ч в течение 2 сут.
Пациентам, которые плохо перенесли введение полной внутривенной дозы, следует начать пероральное введение препарата с осторожностью, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема). Лечение должно проводиться, по крайней мере, в течение 3 мес.
У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам препарата, поэтому у больных старше 65 лет рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.
Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности рекомендуется назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.
Побочные действия
- Центральная и периферическая нервная система: усталость, головокружение, головная боль, снижение скорости реакции. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимание, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; галлюцинации.
- Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотония (иногда с потерей сознания), редко сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV-блокада, кардиалгия, гангрена (у пациентов с уже имеющимися острыми нарушениями местного кровообращения).
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боль в животе, диарея? запор, сухость во рту, нарушения функции печени, гепатит.
- Кожные покровы: высыпания на коже (крапивница, псориаз), фотодерматоз, гипергидроз, выпадение волос.
- Система органов дыхания: одышка при физической нагрузке, редко: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких); ринит.
- Мочеполовая система: редко — ослабление либидо, импотенция, фибропластическая индурация полового члена.
- Органы чувств: редко — ухудшение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, тугоухость.
- Увеличение веса, тромбоцитопения, артрит.
- При резком прекращении лечения — синдром отмены.
- Внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия, брадикардия.
Передозировка
Передозировка: артериальная гипотония, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: требуется госпитализация для осуществления контроля за жизненноважными функциями организма. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2-5 мин вводить внутривенно бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов следует ввести внутривенно 0.
5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норадреналина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
